Syntheses, crystal structures and antimicrobial activities of monomeric 8-coordinate, and dimeric and monomeric 7-coordinate bismuth(III) complexes with tridentate and pentadentate thiosemicarbazones and pentadentate semicarbazone ligands

Nomiya, Kenji; Sekino, Kiyoshi; Ishikawa, Motoki; Honda, A.; Yokoyama, Masaki; Kasuga, Noriko Chikaraishi; Yokoyama, Hironari; Nakano, Saori; Onodera, Kuniaki

doi:10.1016/j.jinorgbio.2004.01.011

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“…2,8 Thiosemicarbazone derivatives have received considerable attention due to their pharmacological properties, such as antiviral, antibacterial and antitumor activities. [9][10][11][12][13] The compound triapine, which is currently being tested in a Phase I clinical trial against a variety of tumor cell models, 1 and thiacetazone, which has been widely used in the treatment of tuberculosis, 4 are good examples of the biologic activity of this class of compounds.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Palladium(II) complexes with thiosemicarbazones: syntheses, characterization and cytotoxicity against breast cancer cells and Anti-Mycobacterium tuberculosis activity

Maia¹,

Graminha²,

Pavan³

et al. 2010

J. Braz. Chem. Soc.

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= triphenylphosphine; Haptsc = 2-acetylpyridine-thiosemicarbazone; Hapmtsc = 2-acetylpyridine-N(4)-methyl-thiosemicarbazone and Happtsc = 2-acetylpyridine-N(4)-phenylthiosemicarbazone. All complexes were characterized by elemental analysis, IR, UV-Vis, 1 H and 31 P{ 1 H} NMR spectroscopies, and had their crystalline structures determined by X-ray diffractometry from single crystals. The monoanionic thiosemicarbazonate ligands act in a tridentate mode, binding to the metal through the pyridine nitrogen, the azomethine nitrogen and the sulfur atoms. The cytotoxic activity against the breast cancer cell line MDA-MB231 and the anti-Mycobacterium tuberculosis H 37 Rv ATCC 27294 activity were evaluated for the compounds. All Pd II complexes were highly active against the studied cell line, presenting similar values of IC 50 , around 5 μmol L -1 , while the clinically applied antitumor agent cisplatin was inactive. The compounds show remarkable anti-M. tuberculosis activities, presenting MIC values comparable or better than some commercial anti-M tuberculosis drugs.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Palladium(II) complexes with thiosemicarbazones: syntheses, characterization and cytotoxicity against breast cancer cells and Anti-Mycobacterium tuberculosis activity

Maia¹,

Graminha²,

Pavan³

et al. 2010

J. Braz. Chem. Soc.

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“…17 A eficácia destes fármacos é atribuída à sua ação bactericida contra o H. pylori. 17,18 Além das aplicações mencionadas, vale a pena ressaltar que compostos à base de bismuto são também utilizados em outras situações, como no tratamento de sífilis e câncer. 17 Quanto ao desenvolvimento de novas drogas, recentemente, um medicamento composto contendo citrato de bismuto coloidal e os antibióticos metronidazol e tetraciclina foi aprovado pela FDA para tratamento e erradicação do H. pylori.…”

Section: Metais Na Medicina E O Sucesso De Drogas à Base De Bismuto Nunclassified

“…17 Quanto ao desenvolvimento de novas drogas, recentemente, um medicamento composto contendo citrato de bismuto coloidal e os antibióticos metronidazol e tetraciclina foi aprovado pela FDA para tratamento e erradicação do H. pylori. 18 Complexos de bismuto são drogas consideradas seguras, tendo como efeitos colaterais mais comuns a disfunção neurológica e a nefrotoxicidade em conseqüência da superdosagem. Os efeitos tóxicos provocados pelo bismuto são reversíveis ao longo de algumas semanas ou meses, quando a ingestão de bismuto é interrompida.…”

Section: Metais Na Medicina E O Sucesso De Drogas à Base De Bismuto Nunclassified

Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Rocha¹,

Pinto²,

Ruggiero³

et al. 2011

Quím. Nova

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Recebido em 12/1/10; aceito em 2/8/10; publicado na web em 16/11/10 COORDINATION OF METALS TO ANTIBIOTICS AS A STRATEGY TO COMBAT BACTERIAL RESISTANCE. Antibiotic resistance has been growing at an alarming rate and consequently the arsenal of effective antibiotics against Gram-negative and Gram-positive bacteria has dropped dramatically. In this sense there is a strong need to produce new substances that not only have good spectrum of activity, but having new mechanisms of action. In this regard, this paper emphasizes the coordination of metals to antibiotics as a strategy for reversing antibiotic resistance and production of new drugs, with a special focus on quinolones, fluoroquinolones, sulfonamides and tetracyclines.Keywords: antibiotics; metal-based drugs; bacterial resistance. INTRODUÇÃOA descoberta dos antibióticos representa um dos mais importantes marcos da medicina moderna. A introdução das sulfonamidas em 1930 e da penicilina na década posterior provocaram um grande avanço no tratamento de doenças infecciosas, causando uma drásti-ca diminuição nas taxas de mortalidade e uma enorme sensação de bem-estar. 1 O sucesso dos primeiros antibióticos na cura de doenças até então consideradas letais acarretou uma intensa busca por novas drogas. De fato, as décadas de 40, 50 e 60 do século passado foram marcadas pela imensa quantidade de antibióticos produzidos e rapidamente incorporados às práticas clínicas. 2 No entanto, nas décadas posteriores houve um declínio na produção destes compostos. Entre o lançamento das quinolonas em 1962 até a aprovação das oxazolidinonas em 2000, houve pouca inovação no que se refere à introdução de novas classes de antibióticos de uso clínico bem-sucedido. 2 Quando um antibiótico é descoberto e introduzido no mercado, sua utilidade clínica começa a diminuir até um ponto em que há um aumento na restrição de seu uso. Esta restrição é provocada pelo surgimento de cepas resistentes. As bactérias surgiram na terra há bilhões de anos e para sobreviver desenvolveram mecanismos de resistência aos antibióticos que são encontrados livres na natureza. 3 Portanto, não é surpreendente o fato de que muitos antibióticos lançados nas últimas décadas, que são em sua ampla maioria de origem natural ou semissintética, terem utilidade limitada na época de sua descoberta e em pouco tempo se tornarem obsoletos. 3 Outro fator que contribui muito para tornar um antibiótico menos eficiente é a sua utilização indiscriminada e incorreta, o que vem a favorecer o surgimento de micro-organismos resistentes. Atualmente, algumas classes de micro-organismos representam extrema preocupação para a saúde publica. Dentre os que mais provocam mortes no mundo estão o Staphylococcus aureus meticilina-resistente (MRSA), Staphylococcus aureus vancomicina-resistente (VRSA), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa, que são bactérias resistentes a múltiplas drogas. Os processos infecciosos causados por estas classes de micro-organismos geralmente estão associados com alta letalidade e altos custos d...

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“…The biological activities of thiosemicarbazones are considered to be due to substituent effects on their aromatic aldehyde or ketone rings and their ability to form chelates with trace metals [12]. Among the metal complexes of thiosemicarbazones, the copper(II) and palladium(II) chelates have been studied especially, regarding their antitumor potential.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Synthesis, characterization and antimicrobial activity of 3,5-di-tert-butylsalicylaldehyde-S-methylthiosemicarbazones and their Ni(II) complexes

Türkkan

Sarıboğa

2011

Transition Met Chem

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Ni(II) complexes were prepared by the reactions of 3,5-di-tert-butylsalicylaldehyde-S-methylisothiosemicarbazone (L) with salicylaldehyde or 2-hydroxy-1-naphthaldehyde in the presence of NiCl 2 Á6H 2 O. The complexes and starting material L were characterized by physicchemical analysis and spectroscopic techniques such as 1 HNMR, 13 CNMR, IR and UV-VIS. Antimicrobial activity studies of L and the two complexes standards strains of bacteria (Staphylococcus aureus, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Salmonella typhi and Candida albicans) and 22 clinically isolated microorganisms, including multidrug resistant pathogenic microorganisms, were carried out. The free thiosemicarbazone L showed a significant inhibition of the growth all of Gram-positive bacteria tested.

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Syntheses, crystal structures and antimicrobial activities of monomeric 8-coordinate, and dimeric and monomeric 7-coordinate bismuth(III) complexes with tridentate and pentadentate thiosemicarbazones and pentadentate semicarbazone ligands

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Palladium(II) complexes with thiosemicarbazones: syntheses, characterization and cytotoxicity against breast cancer cells and Anti-Mycobacterium tuberculosis activity

Palladium(II) complexes with thiosemicarbazones: syntheses, characterization and cytotoxicity against breast cancer cells and Anti-Mycobacterium tuberculosis activity

Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Synthesis, characterization and antimicrobial activity of 3,5-di-tert-butylsalicylaldehyde-S-methylthiosemicarbazones and their Ni(II) complexes

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