Study of potential utility of new radiopharmaceuticals based on technetium-99m labeled derivative of glucose

Abstract

Abstract. Purpose: to study the potential utility of 1-thio-D-glucose labeled with 99m Tc for cancer imaging in laboratory animals. Materials and method: the study was carried out in cell cultures of normal CHO (Chinese hamster ovary cells CHO) and malignant tissues MCF-7 (human breast adenocarcinoma MCF-7). To evaluate the uptake of 99m Tc-1-thio-Dglucose in normal and tumor tissue cells, 25 MBq of 1-thio-D-glucose labeled with 99m Tc was added to the vials with 3 million cells and incubated for 30 min at room temperature. After centrifugation of the vials with cells, the supernatant was removed. The radioactivity in vials with normal and tumor cells was then measured. In addition, the study included 40 mice of C57B1/6j lines with tumor lesion of the right femur. For neoplastic lesions, Lewis lung carcinoma model was used. Following anesthesia, mice were injected intravenously with 25 MBq of 99m Tc-1-thio-D-glucose. Planar scintigraphy was performed 15 minutes later in a matrix of 512 512 pixels for 5 min. Results: when measuring the radioactivity of normal and malignant cells after incubation with 99m Tc-1-thio-D-glucose, it was found that the radioactivity of malignant cells was higher than that of normal cells. The mean values of radioactivity levels in normal and malignant cells were 0.3 ± 0.15 MBq and 1.07 ± 0.6 MBq, respectively. All examined animals had increased accumulation of 99m Tc-1-thio-D-glucose at the tumor site. The accumulation of 99m Tc-1-thio-D-glucose in the tumor was on average twice as high as compared to the symmetric region. Conclusion: The present study demonstrated that 99m Tc-1-thio-D-glucose is a prospective radiopharmaceutical for cancer visualization. In addition, high accumulation of 99m Tc-1-thio-D-glucose in the culture of cancer cells and in tumor tissue of animals demonstrates tumor tropism of the radiopharmaceutical.

Possibilities of radionuclide diagnostics of Her2-positive breast cancer using technetium-99m-labeled target molecules: the first experience of clinical use

“…Установление статуса Her2/neu в клинической практике прежде всего необходимо для определения показаний для назначения таргетной терапии с применением таких препаратов, как трастузумаб, пертузумаб, трастузумаб эмтамзин в сочетании с химиотерапией или в монорежиме, что значительно улучшает показатели выживаемости у больных с гиперэкспрессией данного маркера [5,6]. К основным методам диагностики статуса Her2/neu относят иммуногистохимический метод и флуоресцентную гибридизацию in situ (FISH).…”

The Value of Pet/Ct in the Diagnosis, Stading and Monitoring of Colorectal Cancer

“…Одним из таких перспективных индикаторов может стать 99m Tc-1-Тио-D-глюкоза ( 99m Тс-ТГ). Препарат был разработан в Томском НИМЦ и Томском политехническом университете, он не обладает токсичностью, кумулятивностью, аллергизирующими свойствами и характеризуется высокой аккумуляцией в опухолевых клетках in vivo и in vitro [61][62][63][64][65][66][67][68][69][70][71]. Проведены первые клинические исследования этого РФП, показавшие перспективность его использования для диагностики злокачественных процессов [72].…”

Nuclear medicine as a tool for diagnosis and targeted cancer therapy

“…Проведен скрининг качества образцов радиофармпрепарата по характеру его распределения в организме лабораторных животных. Доказано, что « 99m Тс-1-тио-D-глюкоза» характеризуется высокой онкотропностью, тем самым позволяет отчетливо визуализировать злокачественную опухоль с высоким индексом накопления РФП у ýкспериментальных животных [29]. Начатые клинические исследования РФП « 99m Тс-1-тио-D-глюкоза» показали перспективность его применения при раке молочной железы, лимфомах, опухолях головного мозга.…”