Studies on Biological Activity of Cyclic Imide Compounds

Fujinami, Akira; Ozaki, Tatsuo; Yamamoto, Satoshi

doi:10.1271/bbb1961.35.1707

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“…1 by means of multiple regression analysis. 5 ) p/so=a log P-b (log P)2+p*0"*+£5E~+c (1) In eq. 1, a, b (>0), p*, £5, and c are susceptibility constants and the intercept.…”

Section: Phmentioning

confidence: 99%

Quantitative Structure-activity Relationships of Antifungal 1-(3,5-Dichlorophenyl)-2,5-pyrrolidinediones and 3-(3,5-Dichlorophenyl)-2,4-oxazolidinediones

Takayama¹,

Fujinami²,

Kirino³

et al. 1982

Agricultural and Biological Chemistry

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“…1 by means of multiple regression analysis. 5 ) p/so=a log P-b (log P)2+p*0"*+£5E~+c (1) In eq. 1, a, b (>0), p*, £5, and c are susceptibility constants and the intercept.…”

Section: Phmentioning

confidence: 99%

Quantitative Structure-activity Relationships of Antifungal 1-(3,5-Dichlorophenyl)-2,5-pyrrolidinediones and 3-(3,5-Dichlorophenyl)-2,4-oxazolidinediones

Takayama¹,

Fujinami²,

Kirino³

et al. 1982

Agricultural and Biological Chemistry

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“…Visando obter compostos estruturalmente relacionados à talidomida (1) para posterior avaliação da atividade anticonvulsivante dos análogos obtidos, Poupaert e colaboradores 53 sintetizaram inú-meros compostos (92). Para tanto, foi usado o anidrido ftálico (90) como substrato na presença de amina apropriada (91), em ácido acético sob refluxo, ocorrendo a ciclização direta do anel imídico em uma única etapa (Esquema 16) 54 .…”

Section: Aspectos Químicosunclassified

“…Fujinami e colaboradores 92 investigaram o potencial antifúngico de várias substâncias (oxazolidinas) estruturalmente relacionadas à succinimida, especialmente contra o fungo Sclerotinia sclerotiorum.…”

Section: Aspectos Químicos E Biológicosunclassified

Aspectos químicos e potencial terapêutico de imidas cíclicas: uma revisão da literatura

Filho¹,

Campos²,

Corrêa³

et al. 2003

Quím. Nova

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Recebido em 15/4/02; aceito em 19/7/02 CHEMICAL ASPECTS AND THERAPEUTIC POTENTIAL OF CYCLIC IMIDES: A REVIEW. Cyclic imides consists of an important family of organic compounds with therapeutic potential. In this review, emphasis will be given to the chemical and biological aspects of several sub-classes of this family, incluing maleimides, succinimides, glutarimides, naphtalimides, etc. Additionally, will be focused the contribution of our research group in this field.Keywords: cyclic imides; synthesis; biological activities. INTRODUÇÃOA necessidade do desenvolvimento de novos fármacos, que sejam efetivos contra algumas patologias ainda sem tratamento adequado, e que possam substituir os existentes, porém a custos menores e dotados de menores efeitos adversos, tem impulsionado a comunidade científica a novas e incessantes pesquisas nesta área. A síntese orgânica tem contribuído significativamente neste aspecto, sendo responsável por cerca de 75% dos fármacos existentes no mercado farmacêutico 1,2 . Cabe ressaltar, porém, que muitos destes fármacos são oriundos de protótipos advindos de produtos naturais, especialmente de plantas, que têm, ao longo dos anos, possibilitado a descoberta de inúmeras moléculas bio-ativas 3-6 .Muitas classes de compostos orgânicos têm demonstrado promissores efeitos biológicos e a literatura científica relata um crescimento significativo de novas moléculas com potência similar ou superior àquela de um fármaco, sendo que muitos deles encontram-se em estudos pré-clínicos e clínicos avançados e pormenorizados. Entre estas substâncias, pode-se inserir as imidas cíclicas, alvo desta revisão.As imidas cíclicas são compostos que contém o grupo -CO-N(R)-CO-, sendo R um átomo de hidrogênio, grupo alquila ou grupo arila. Tais compostos podem ser divididos em sub-classes, incluindo as maleimidas, succinimidas, glutarimidas, ftalimidas, naftalimidas, etc., e seus respectivos derivados. Em 1970, Hargreaves e colaboradores 7 publicaram uma revisão abordando vários aspectos químicos, industriais e biológicos das imidas cíclicas. Nos últimos anos, esta classe de compostos tem ressurgido e atraído a atenção da comunidade científica, devido, principalmente, às suas potencialidades terapêuticas. Como exemplo, podemos citar o caso da talidomida (1) que apesar dos significativos efeitos adversos do passado, ocasionando praticamente 100% de teratogenicidade, mesmo em doses clí-nicas modestas, sendo sua indicação específica para uso na gravidez 8 , os recentes estudos têm evidenciado um possível uso desta substância para o tratamento de várias patologias incluindo o câncer 9-11 .Os departamentos de Química e Farmacologia da UFSC e o Núcleo de Investigações Químico-Farmacêuticas da UNIVALI iniciaram os estudos com esta classe de compostos a partir da descoberta do alcalóide natural filantimida (2), isolado das partes aéreas do Phyllanthus sellowianus 12 . Este composto, derivado da glutarimida, apresentou moderado efeito antimicrobiano 13 , antiespasmódico 14 e analgésico 15,16 , sendo então usado como mode...

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“…The activity of the derivatives, 6, 21 and 23, possessing alkyl groups whose fl-carbon atom is linked with more-than-one alkyl or halo substituents was considerably lower than that of the structurally related compounds without "fl -branching." The test-butyl derivative (8) having tertiary branching at the a-position also showed reduced activity. Therefore, we first examined the structure-activity correlation for compounds, excluding the derivatives 6, 8, 21 and 23.…”

Section: Quantitative Correlation Analysesmentioning

confidence: 99%

“…The detrimental effect of the "fl-branching" was found to be best represented by an indicator variable, IB, which takes 1 for the "fl-branching" derivatives or 0 for the others. Equation (6) shows that the indicator variable, IB, is highly significant in correlating the activity value of the whole series of compounds, except for the test-butyl derivative (8 The positive sign of the log P term in Eq. (6) means that the greater the hydrophobicity of the substituents, the higher the activity.…”

Section: Quantitative Correlation Analysesmentioning

confidence: 99%

Quantitative Structure-Activity Relationships of Fungicidal <i>N</i>-(3, 4-Diethoxyphenyl)carbamates

et al. 1988

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For 30 N-(3,4-diethoxyphenyl)carbamoyl esters with various alcoholic moiety substituents, their fungicidal activity against Botrytis cinema resistant to benzimidazole fungicides was determined by the agar medium dilution method and the structure-activity relationships were analyzed by using the multiple regression technique.The hydrophobicity of the substituents was favorable to the activity.The activity was related parabolically to the maximum width of the substituents and the "fl-branching" of the substituents was detrimental to the activity.The preventive activity of compounds against gray mold of cucumber caused by the resistant B. cinerea was determined by the foliar application in pot tests. The preventive activity was dependent on the magnitude of the fungicidal activity and the abranching of the substituents on analysis by the adaptive least-squares method.

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Studies on Biological Activity of Cyclic Imide Compounds

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Quantitative Structure-activity Relationships of Antifungal 1-(3,5-Dichlorophenyl)-2,5-pyrrolidinediones and 3-(3,5-Dichlorophenyl)-2,4-oxazolidinediones

Quantitative Structure-activity Relationships of Antifungal 1-(3,5-Dichlorophenyl)-2,5-pyrrolidinediones and 3-(3,5-Dichlorophenyl)-2,4-oxazolidinediones

Aspectos químicos e potencial terapêutico de imidas cíclicas: uma revisão da literatura

Quantitative Structure-Activity Relationships of Fungicidal <i>N</i>-(3, 4-Diethoxyphenyl)carbamates

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