Sistemas de entrega de fármacos autoemulsificables: una plataforma de desarrollo alternativa para la industria farmacéutica colombiana

Abstract

Los grandes avances tecnológicos en la industria farmacéutica, que involucran el uso de la química combinatoria y el cribado de alto rendimiento, han conllevado al descubrimiento de muchas entidades químicas candidatas a fármacos que presentan baja solubilidad acuosa, debido a su elevada complejidad molecular, lo que hace difícil el desarrollo de productos con estas sustancias. Los sistemas de entrega de fármacos autoemulsificables (SEDDS) han generado un interés para el desarrollo farmacéutico porque son una alternativa efectiva para mejorar la biodisponibilidad de fármacos poco solubles en agua. Para describir el estado de conocimiento sobre estos sistemas se realizó una revisión sistemática en diferentes bases de datos sobre la literatura relacionada con los SEDDS a nivel nacional e internacional, logrando así describir los aspectos más relevantes sobre los SEDDS (tipos, composición, mecanismos para aumentar biodisponibilidad, caracterización, formulaciones). A pesar de las numerosas investigaciones realizadas durante los últimos años que muestran el potencial de los SEDDS para mejorar la biodisponibilidad de los fármacos poco solubles en agua, se pudo evidenciar que solo algunas sustancias activas han sido incluidas en estos sistemas y comercializadas exitosamente, esto debido a algunas limitaciones que indican la necesidad de un mayor entendimiento sobre estos sistemas.

Diseño y caracterización de un sistema de entrega de fármacos autoemulsificable (SEDDS) de estradiol por diagramas de fases pseudoternarios y pruebas fisicoquímicas

“…Estudio de solubilidad de Estradiol en diferentes aceites Se preparó una solución saturada de estradiol USP en un vial de vidrio sellado, para lo cual se agregó 5 g de la muestra de aceites reportados en sistemas SEDDS [14]: aceite 1 (A1): Capmul® MCM (caprilato de glicerilo/caprate); aceite 2 (A2): Maisine® CC (glicerol/glicerol monolinoleado); aceite 3 (A3): Miglyol® 812 (triglicérido caprílico/ cáprico); aceite 4 (A4): aceite de sésamo y una cantidad suficiente de fármaco, inicialmente, 50 mg, la cual se fijó experimentalmente hasta saturación), y se sometió a agitación a 100 rpm por 72 h de las cuales se realizaron 3 muestreos por aceite cada 24 h a una temperatura constante de 37 °C. Posteriormente, las muestras se centrifugaron a 2800 rpm, se tomó el sobrenadante y se llevó a una volumétrica donde se aforó con metanol y se cuantificó la cantidad disuelta en el aceite a través de la técnica de cromatografía liquida de ultra alta eficacia o UHPLC (del inglés Ultra High Performance Liquid Chromatography) en un equipo UHPLC Agilent technologies 1290 equipado con un detector de fluorescencia (FLD) [15].…”