Selexipag for the treatment of pulmonary arterial hypertension

Abstract

Selexipag is an oral prostacyclin IP receptor agonist approved for use as monotherapy or in combination with other therapies to slow PAH progression and reduce the risk of hospitalization in patients with FC II or III symptoms. Its stability and relatively long half-life offer conveniences over conventional prostanoid therapies.

New treatment options for pulmonary arterial hypertension — the first selective IP-receptor agonist selexipag

“…Фармакокинетику селексипага изучали преимущественно на здоровых добровольцах [5]. Селексипаг быстро всасывается после приема внутрь и подвергается ферментативному гидролизу карбоксилэстеразой 1 с образованием более фармакологически активного метаболита ACT-333679, количественно определяемого в плазме через 15 мин после приема препарата [3,5,8]. Фармакокинетика селексипага и ACT-333679 характеризуется пропорциональностью дозе как после однократного (≤800 мкг), так и после многократного (≤1800 мкг 2 раза/сут.)…”

“…Фармакокинетика селексипага и ACT-333679 характеризуется пропорциональностью дозе как после однократного (≤800 мкг), так и после многократного (≤1800 мкг 2 раза/сут.) применения [3,5,8]. Значения C max селексипага и ACT-333679 регистрировались через 13 ч и через 3-4 ч (t max ), соответственно [3,5,8].…”

“…применения [3,5,8]. Значения C max селексипага и ACT-333679 регистрировались через 13 ч и через 3-4 ч (t max ), соответственно [3,5,8]. Равновесные концентрации селексипага и ACT-333679 достигались в течение 3 сут., при этом не наблюдалось серьезного накопления после приема препарата 2 раза/сут.…”

“…Равновесные концентрации селексипага и ACT-333679 достигались в течение 3 сут., при этом не наблюдалось серьезного накопления после приема препарата 2 раза/сут. здоровыми добровольцами [3,5,8]. Экспозиция ACT-333679 в равновесном состоянии у здоровых добровольцев и у пациентов с ЛАГ оказалась ≈ в 3-4 раза выше таковой у селексипага [3,5,8].…”

The Selective Prostacyclin (Ip) Receptor Agonist Selexipag: A Promising Drug in Pediatric Pulmonary Artery Hypertension

“…The efficacy of selexipag was seen by improvements in pulmonary hemodynamics, exercise capacity, and clinical symptoms in a cohort of adult Japanese PAH patients [6]. More detailed discussion and information about selexipag use in adult PAH can be found in several recent reviews [7][8][9][10][11][12][13][14].…”