Schleuservermittelter Transport von Wirkstoffen ins Gehirn

Abstract

Während des letzten Jahrzehnts wurden im Bereich der Wirkstofffreisetzung wesentliche Fortschritte erzielt. Die Behandlung von Gehirnerkrankungen bleibt aber wegen der Blut‐Hirn‐Schranke (BHS; blood–brain barrier) noch immer eine große Herausforderung. Diese Struktur schränkt den Zugang von Wirkstoffen zu ihrem Wirkort im Zentralnervensystem stark ein. Es wurden verschiedene Strategien vorgeschlagen, um den Transport von Wirkstoffen über die BHS zu verstärken. In diesem Aufsatz konzentrieren wir uns auf einen vektorvermittelten Ansatz, bei dem der Wirkstoff an ein Schleusermolekül gekuppelt wird, das die Fähigkeit hat, die BHS zu überqueren und die Substanz ins Gehirn abzugeben.

Novartis Chemistry Lectureship 2011–2012

“…Giralt’s research interests are in the fields of peptide synthesis, molecular recognition, and structure determination, in particular using NMR spectroscopy. He has reported on 15 N relaxation NMR studies of prolyl oligopeptidase in ChemBioChem ,4a and has discussed shuttle‐mediated drug delivery to the brain in a Review in Angewandte Chemie 4b…”

Novartis Chemistry Lectureship 2011–2012

“…Er forscht auf den Gebieten der Peptidsynthese, der molekularen Erkennung und der Strukturaufklärung vor allem mithilfe der NMR‐Spektroskopie. In ChemBioChem hat er über 15 N‐Relaxations‐NMR‐Studien an der Prolyloligopeptidase berichtet,4a und in der Angewandten Chemie erschien ein Aufsatz von ihm über den Wirkstofftransport ins Gehirn 4b…”