ROLE OF CHANCE OBSERVATIONS IN CHEMOTHERAPY: <i>VINCA ROSEA</i>*

Noble, R. L.; Beer, Charles T.; Cutts, J H

doi:10.1111/j.1749-6632.1958.tb54906.x

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“…37) Cat. roseus, which is used for treatment of cancer and diabetes in Vietnam, 13,14) was reported to contain the anticancer indole alkaloids, vinblastine and vincristine, 38,39) which are commonly called Vinca alkaloids or Catharanthus alkaloids. E. longifolia, inhibiting proliferation of all cells, was also reported to contain several cytotoxic quassinoids and indole alkaloids.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Antiproliferative Activity of Vietnamese Medicinal Plants.

Ueda

Tezuka

Banskota

et al. 2002

Biological & Pharmaceutical Bulletin

131

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Section: Resultsmentioning

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Antiproliferative Activity of Vietnamese Medicinal Plants.

Ueda

Tezuka

Banskota

et al. 2002

Biological & Pharmaceutical Bulletin

131

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“…These include the anticancer agent staurosporine 1 and diazonamide A, 2 indole alkaloids such as vindoline 3 and vinblastine, 3 and antibiotics such as daptamycin 4 and the calcium-dependent antibiotic (CDA). 5 Furthermore, tryptophans are essential to the structure and function of proteins and, though present in proteins at only 1.2% frequency, tryptophan is largely attributed to conferring UV absorbance and fluorescence in these biomolecules.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

One-pot access to l-5,6-dihalotryptophans and l-alknyltryptophans using tryptophan synthase

2016

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“…Beer, injectent des extraits de cette plante à des rats et constatent leur mort par effondrement du nombre de globules blancs (leucopénie) [5]. Ils infirment l'effet antidiabétique, mais découvrent un effet antileucémique [6].…”

Section: La Synthèse De La Vinblastine Et La Découverte De La Navelbine®unclassified

Recherche de substances naturelles à activité thérapeutique

Silva

Meijer

2012

Med Sci (Paris)

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1981-2010, et 65 % depuis la commercialisation du premier anticancéreux dans les années 1940 [1]. La nature et sa diversité chimique gigantesque constituent donc un réservoir immense de molécules bioactives au potentiel thérapeutique vaste. Un « coffre aux trésors » de molécules à identifier, produire et appliquer aux pathologies qui nous touchent ! Le chemin qui conduit d'une substance naturelle produite par un organisme vivant (plante, invertébré, bactérie) jusqu'à l'arrivée sur le marché d'un médi-cament efficace n'est pas un long fleuve tranquille ! Ce long parcours, où le succès fait figure d'exception, s'étend sur de nombreuses années (plus de 12 années en moyenne) et requiert des dépenses considérables (près d'un milliard d'euros). La purification et la détermination de la structure chimique d'une substance naturelle, processus en soi déjà très complexes, n'en sont que la toute première étape. La molécule purifiée (ou resynthétisée car le problème d'approvisionnement est souvent un premier obstacle) subit de nombreux tests précliniques (souvent éliminatoires) : criblages moléculaires et/ou cellulaires, identification du mécanisme d'action moléculaire, optimisation chimique (relation structure/activité), études sur protéines purifiées (cristallisation, interaction, effet sur une activité enzymatique, etc.), modèles cellulaires et modèles animaux de la pathologie, études de toxicité, sélection d'une voie d'administration optimale, études pharmacocinétiques, métabolisme, Depuis les années 1940 jusqu'à aujourd'hui, les composés naturels ou issus de composés naturels repré-sentent 55 % des produits mis sur le marché en oncologie. Selon Newman et Cragg [1], si l'on considère uniquement les petites molécules (sont exclus les vaccins et les composés biologiques), ce pourcentage atteint près de 80 % des médicaments pour la période Série « Pionniers de la découverte de substances naturelles à activité thérapeutique » Avant-proposLa plupart de nos médicaments sont issus, dérivés ou inspirés de substances naturelles. Leur identification initiale, leur synthèse chimique, leur production industrielle, leur développement pharmaceutique et leurs applications thérapeutiques variées sont, pour chacun, une histoire exemplaire unique, le fruit de longs travaux parsemés d'échecs, de découvertes inattendues. Ils sont le fruit d'un mélange de chance, de sagacité et de ténacité qui permet parfois aux recherches les plus fondamentales de trouver des applications majeures. Dans cette série d'articles d'histoire des sciences qui commence par Pierre Potier, nous illustrerons le parcours scientifique de chercheurs de renom qui ont mis leur énergie, leur enthousiasme, leur imagination, leur génie et leur patience au service de la découverte de substances naturelles à activité thérapeutique.

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