O Metilfenidato, psicoestimulante atua no estímulo do Sistema Nervoso Central ao elevar a concentração de Dopamina e Noraepinefrina. É utilizado em várias síndromes, em transtornos comportamentais e cognitivos em crianças, a exemplo do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH). Contudo, devido aos efeitos adversos decorrentes do seu uso, por vezes, a conduta terapêutica aplicada pelo médico ou a automedicação, por parte dos pais, pode ser insensata. Assim, objetivou-se investigar a eficácia e os efeitos adversos do uso de Metilfenidato em crianças de até 12 anos de idade com TDAH. Este estudo desenvolveu-se por meio de uma revisão integrativa da literatura realizada nas bases de dados Scientific Electronic Library Online, Google Acadêmico, Biblioteca Virtual em Saúde, Web of Science e SCOPUS. Elegeu-se estudos publicados a partir de 2018, nos idiomas português, inglês e espanhol. Como resultado foram incluídos 13 artigos. Verificou-se que os estudos ressaltaram a grande eficácia do Metilfenidato no tratamento de crianças com TDAH, mas também apontaram que este fármaco apresenta efeitos adversos como perda de peso, dores abdominais, ansiedade e depressão, irritabilidade, taquicardia e cefaleia, insônia, diminuição do apetite e anorexia, náuseas, indução a sintomas severamente psicóticos, risco de dependência, redução da estatura, predispõe o paciente a transtornos obsessivos compulsivos, alucinações, além de hiperglicemia, hipocalemia, hiponatremia leve e elevação da contagem total de leucócitos, incluindo neutrófilos, linfócitos, eosinófilos. Diante dos dados, é pertinente ressaltar que a abordagem diagnóstica e terapêutica deve ser embasada em preceitos éticos e científicos para evitar o uso irracional da medicação e evitar o uso prolongado desnecessário, além da necessidade de uma terapêutica multidisciplinar para o tratamento do TDAH em crianças.