Regioselective alkylation of 1,2,4-triazole using ionic liquids under microwave conditions

Kaur, Ramandeep; Kumar, Bhupinder; Dwivedi, Ashish Ranjan; Kumar, Vinod

doi:10.1515/gps-2015-0138

Cited by 8 publications

(3 citation statements)

References 27 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…The imidazole ring is a well-observed ligand in metalloenzymes, and its imidazolium salts are also well-exploited to serve as excellent precursors of stable carbene ligands in various metal complexes [ 93 , 94 ]. The application of imidazolium salts to environmentally friendly ionic solvents is another example [ 95 ]. Thenrajan and coworkers explored the role of imidazolate-based bimetallic nickel-iron zeolitic fibers as sensors for serotonin neurotransmitters [ 96 ].…”

Section: Modern Synthetic Methods For Substituted Imidazole Derivativesmentioning

confidence: 99%

Imidazoles as Serotonin Receptor Modulators for Treatment of Depression: Structural Insights and Structure–Activity Relationship Studies

Goel,

Thapliyal,

Kharb

et al. 2023

Pharmaceutics

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

Serotoninergic signaling is identified as a crucial player in psychiatric disorders (notably depression), presenting it as a significant therapeutic target for treating such conditions. Inhibitors of serotoninergic signaling (especially selective serotonin reuptake inhibitors (SSRI) or serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRI)) are prominently selected as first-line therapy for the treatment of depression, which benefits via increasing low serotonin levels and norepinephrine by blocking serotonin/norepinephrine reuptake and thereby increasing activity. While developing newer heterocyclic scaffolds to target/modulate the serotonergic systems, imidazole-bearing pharmacophores have emerged. The imidazole-derived pharmacophore already demonstrated unique structural characteristics and an electron-rich environment, ultimately resulting in a diverse range of bioactivities. Therefore, the current manuscript discloses such a specific modification and structural activity relationship (SAR) of attempted derivatization in terms of the serotonergic efficacy of the resultant inhibitor. We also featured a landscape of imidazole-based development, focusing on SAR studies against the serotoninergic system to target depression. This study covers the recent advancements in synthetic methodologies for imidazole derivatives and the development of new molecules having antidepressant activity via modulating serotonergic systems, along with their SAR studies. The focus of the study is to provide structural insights into imidazole-based derivatives as serotonergic system modulators for the treatment of depression.

show abstract

Section: Modern Synthetic Methods For Substituted Imidazole Derivativesmentioning

confidence: 99%

Imidazoles as Serotonin Receptor Modulators for Treatment of Depression: Structural Insights and Structure–Activity Relationship Studies

Goel,

Thapliyal,

Kharb

et al. 2023

Pharmaceutics

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…С. 38-45 1,2,4-тріазол -важливе ядро [1], що є у великій кількості сполук, міститься у різноманітних біоактивних речовинах [2], включаючи ті, які мають антибактеріальну, протизапальну, антидіабетичну, антипсихотичну та протиракову дії. Це ядро також входить до складу багатьох гербіцидів, фунгіцидів і регуляторів росту рослин [3].…”

unclassified

“…Завдяки полярній природі ядро тріазолу може підвищувати розчинність лігандів і покращувати фармакокінетичний, фармакодинамічний профіль лікарських препаратів [4]. Вітчизняні науковці приділяють багато уваги гетероциклічній системі 1,2,4-тріазолу [1,2]. Це зумовлено такими факторами: низька токсичність, різноманітна біологічна активність, а також висока реакційна здатність 1,2,4-тріазолу [3,4].…”

unclassified

Interaction of vitamin D, homocystein and dental diseases

Karpun

Karpenko

Parchenko

et al. 2020

Current Issues in Pharmacy and Medicine: Science and Practice

View full text Add to dashboard Cite

Запорізький державний медичний університет, УкраїнаA -концепція та дизайн дослідження; B -збір даних; C -аналіз та інтерпретація даних; D -написання статті; E -редагування статті; F -остаточне затвердження статті Ядро 1,2,4-тріазолу -стійке до метаболізму та важливий фармакофор, може підвищувати розчинність і поліпшувати фармакокінетичний і фармакодинамічний профіль лікарських препаратів. Вітчизняні науковці приділяють багато уваги гетероциклічній системі 1,2,4-тріазолу. Двокомпонентна система, що включає «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» та білок регулятора змінної реакції, може мати вирішальне значення для вірулентності деяких грибкових штамів, які часто є причиною виникнення кандидозу в людей з ослабленим імунітетом. Оскільки людині бракує цієї двокомпонентної системи, це може бути хорошою мішенню для протимікробних препаратів під час лікування кандидозу.Мета роботи -здійснити молекулярний докінг та оцінити біодоступність S-алкіл похідних 5-(3-флуорофеніл)-, 5-(5-бромофуран-2-іл)-та 5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4-метил-4H-1,2,4-тріазолів in silico методами, що перспективні як об'єкти досліджень біологічних властивостей щодо інгібіторів «EC 2.7.13.3 Histidine kinase».Матеріали та методи. Синтез сполук здійснили за загальновідомою методикою. Віртуальний скринінг сполук виконали за допомогою комп'ютерної програми РАSS. Молекулярний докінг здійснили за допомогою програми Autodock 4.2.6. Скринінг -на кристалографічній структурі ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» (1A0B).Результати. Аналіз результатів комп'ютерного прогнозу показує перспективність пошуку інгібіторів гістидин кінази, цитидиндезамінази, STAT фактора транскрипції, лужної фосфатази, CYP2C9, інсуліну, ноотропної дії та діуретичної, антитуберкульозної активності у ряду цих сполук. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» з відповідними значеннями. Взаємодія ліганду з активним центром ферменту доволі складна та забезпечена в основному Ван-дер-Ваальсовими і π-зв'язками з молекулами води та амінокислотними залишками ферменту. Важливим для зв'язку з ферментом є наявність атома Сульфуру в молекулах сполук, які досліджували. Отже, перспективною є структурна модифікація цього ядра за положенням атома Сульфуру.Висновки. Дані комп'ютерного прогнозу свідчать про перспективність пошуку серед наведених двох напрямів біорегуляторів, які можуть бути потенційними інгібіторами гістидин кінази та діуретичними агентами. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase», що забезпечена Ван-дер-Ваальсовими і π-зв'язками з молекулами води та амінокислотними залишками ферменту. Molecular docking and bioavailabilityof S-alkyl derivatives 5-(3-fluorophenyl)-, 5-(5-bromofuran-2-yl)-and -(((3-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazole-5-yl))thio)methyl)-4-methyl-4H-1,2,4-triazole in silico methods

show abstract

Synthesis, spectral characteristics and molecular structure of N-(1-(5-amino-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2,2,2-trichloroethyl)carboxamides

Pavlova,

Zadorozhnii,

Kiselev

et al. 2024

Struct Chem

View full text Add to dashboard Cite

Regioselective alkylation of 1,2,4-triazole using ionic liquids under microwave conditions

Cited by 8 publications

References 27 publications

Imidazoles as Serotonin Receptor Modulators for Treatment of Depression: Structural Insights and Structure–Activity Relationship Studies

Imidazoles as Serotonin Receptor Modulators for Treatment of Depression: Structural Insights and Structure–Activity Relationship Studies

Interaction of vitamin D, homocystein and dental diseases

Synthesis, spectral characteristics and molecular structure of N-(1-(5-amino-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2,2,2-trichloroethyl)carboxamides

Contact Info

Product

Resources

About