Preparation, characterization and in vitro antimicrobial activity of ampicillin-loaded polyethylcyanoacrylate nanoparticles

Fontana, Giacomo; Pitarresi, Giovanna; Tomarchio, Vincenzo; Carlisi, Bianca; Biagio, Pier Luigi San

doi:10.1016/s0142-9612(97)00246-9

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“…De acordo com os estudos publicados, diversos fatores são capazes de influenciar a quantidade de fármaco associada aos sistemas nanoestruturados, dentre os quais destacam-se as características físico-químicas do fármaco 22,39 , o pH do meio 7,73,93,94 , as características da superfície das partículas ou a natureza do polímero 18 , a quantidade de fármaco adicionada à formulação 7 , a ordem de adição do fármaco na formulação, ou seja, antes (incorporação) ou após (incubação) à formação das nanoestruturas 10,95 , a natureza do óleo utilizado 23 (no caso das nanocápsulas) e o tipo de tensoativo adsorvido à superfície polimérica 76,96 . Modificando-se as características de superfície das partículas, é possível obter diferentes taxas de associação do fármaco por adsorção, para uma mesma concentração inicial do mesmo.…”

Section: Ph Das Suspensõesunclassified

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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Recebido em 28/10/02; aceito em 27/2/03 PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND STABILITY OF THE POLYMERIC NANOPARTICLE SYSTEMS FOR DRUG ADMINISTRATION. Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.Keywords: nanoparticles; polymers; characterization. INTRODUÇÃOO controle da liberação de fármacos em sítios de ação específi-cos, através da utilização de vetores, capazes de permitir a otimização da velocidade de cedência e do regime de dosagem das substâncias, tem sido uma área de intensa pesquisa nos últimos dez anos. Dentre os vetores, incluem-se as micropartículas e os sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas). As nanopartículas, constituídas por polímeros biodegradáveis, têm atraído maior atenção dos pesquisadores em relação aos lipossomas, devido às suas potencialidades terapêuticas, à maior estabilidade nos fluídos biológicos e durante o armazenamento 1-3 . As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm. O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a composição e organização estrutural (Figura 1). As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo oleoso, podendo o fármaco estar dissolvido neste núcleo e/ou adsorvido à parede polimérica. Por outro lado, as nanoesferas, que não apresentam óleo em sua composição, são formadas por uma matriz polimérica, onde o fármaco pode ficar retido ou adsorvido 2,4,5 . Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando inúmeras aplicações terapêuticas, sendo planejados, principalmente, para administração parenteral, oral ou oftálmica. Uma das áreas mais promissoras na utilização das nanopartículas é a vetorização de fármacos anticancerígenos 2,6-8 e de antibióticos 2,9,10 , principalmente através de administração parenteral, almejando uma distribuição mais seletiva dos mesmos e, assim, um aumento do índice terapêutico. Com relação à administração oral de nanopartículas, as pesquisas têm sido direcionadas especialmente à: a) diminuição dos efeitos colaterais de certos fármacos, destacando-se os antiinflamatórios não-esteróides (diclofenaco 11,12 , indometacina 13-15 ), os quais causam freqüentemente irritação à mucosa gastrintestinal e b) proteção de fármacos degradáveis no trato gastrintestinal, como peptídeos 16,17 , proteínas 8,18 e/ou hormônios 19 , aumentando a biodisponi...

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Section: Ph Das Suspensõesunclassified

“…Métodos como a difusão em sacos de diálise 22,23,76 e a separação baseada na ultracentrifugação 77,96,101 , na filtração a baixa pressão 108 ou na ultrafiltração-centrifugação 91,95 têm sido utilizados para este fim.…”

Section: Cinética De Liberação In Vitro Do Fármacounclassified

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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“…Different methods have been used to load drugs (or biological active substances) into polymer matrices, including co-precipitation, in-situ incorporation and adsorption [1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14][15] . In co-precipitation processes, the doped polymer beads are prepared through precipitation from a solution that contains both the drug and the polymer resin.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Adsorption of BSA (Bovine Serum Albuminum) and lysozyme on poly(vinyl acetate) particles

Santos¹,

Alves²,

Pinto³

2016

Polímeros

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SbstractPoly(vinyl acetate) (PVAc) particles find many uses in the biomedical field, including the use as particle embolizers. Particularly, embolizing particles can combine physical and chemical effects when they are doped with pharmaceuticals. For this reason, the adsorption of bovine serum albuminum (BSA) and lysozyme (used as model biomolecules) on PVAc particles produced through suspension polymerization is studied in the present manuscript in a broad range of pH values. It is shown that significant amounts of BSA and lysozyme can be adsorbed onto PVAc particles in the vicinities of the isoelectric point of the biomolecules (0.65mg of BSA and 1.0mg of lysozyme per g of PVAc), allowing for production of chemoembolizers through adsorption. Particularly, it is shown that lysozyme still presents residual activity after the adsorption process, which can constitute very important characteristic for real biomedical applications.

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“…Covalent bonding of the ampicillin to n-butylcyanoacrylate (NBCA) occurs during production of the nanoparticles (NP). Intriguingly, this capsule was reported to protect the antibiotic from hydrolysis by β-lactamase (Fontana et al, 1998). However, β-lactamase non-producing MRSA accounts for ca 30% of clinical isolates in Japan (Yokoyama et al, 1996) and the development of a treatment for this type of MRSA remains largely unexplored.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Reinforcement of antibiotic activity by nanoencapsulation of ampicillin against -lactamase producing and non-producing strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus

Jun¹,

Kazuhito²,

Masuyo³

et al. 2015

Afr. J. Pharm. Pharmacol.

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Ampicillin (ABPC) was encapsulated within n-butylcyanoacrylate by using dextran 70K, glucose, or the both mixtures as polymerization stabilizer, and many ABPC-nanocapsules with the various physicochemical properties were probed with the antibacterial activity against methicillin-susceptible Staphylococcus aureus (MSSA), methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), β-lactamase producing MRSA (blaZ gene) and β-lactamase non-producing MRSA (no blaZ gene), and other germs. Morphological changes of MSSA and MRSA were assessed by scanning electron microscopy. The released ABPC was measured at various time points (1, 3, 6 or 24 h). Nanoencapsulation with ABPC resulted in an incremental increase in the antibacterial activity against MRSA penicillinase producing and non-producing strains. The nanocapsule was adhered on the cell wall of MRSA, and the morphological change was characteristically found on scanning electron microscope (SEM) image. The nanocapsulation of ABPC by n-butylcyanoacrylate was reinforced against β-lactamase producing and also non-producing strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus, and it will be a highly efficient treatment for infections caused by β-lactamase non-producing MRSA strains.

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Preparation, characterization and in vitro antimicrobial activity of ampicillin-loaded polyethylcyanoacrylate nanoparticles

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

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Adsorption of BSA (Bovine Serum Albuminum) and lysozyme on poly(vinyl acetate) particles

Reinforcement of antibiotic activity by nanoencapsulation of ampicillin against -lactamase producing and non-producing strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus

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