Physicochemical properties and hemolytic effect of different lipid emulsion formulations using a mixture of emulsifiers

Jumaa, Muhannad; Kleinebudde, Peter; Müller, Bernd W.

doi:10.1016/s0031-6865(99)00003-5

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“…10,42,43 Entretanto, reações hemolíticas e alterações no diâmetro de gotícula de nanoemulsões estabilizadas por Tween 80, durante a autoclavagem, limitam sua utilização de forma isolada. 44 Os derivados do óleo de rícino polioxietilado (Cremophor ® EL) também têm merecido considerável atenção para uso parenteral, 17,45,46 mas a ocorrência de hemólise e toxicidade tem sido descrita para alguns destes compostos. 47 A presença de colesterol como cossurfactante tem sido relatada em alguns estudos, com o objetivo de fornecer maior rigidez à monocamada de surfactantes e, assim, aumentar a estabilidade das emulsões.…”

Section: 26unclassified

“…42,85 A composição da interface, bem como a quantidade de tensoativos e cotensoativos, também têm demonstrado influenciar esta característica. 44,86 As técnicas utilizadas para a determinação do diâmetro médio podem ser: espalhamento de luz dinâmico ou estático, espectroscopia de correlação de fótons ou, ainda, técnicas microscópicas como a microscopia eletrônica de transmissão e varredura, de força atômica ou criofratura.…”

Section: Diâmetro De Gotículaunclassified

“…5 A presença de lipídeos ionizados parece ter um efeito favorável na estabilidade do sistema, 75,86 enquanto a adição de tensoativos não iônicos não afeta o potencial de superfície. 44 A redução da carga resultante (em módulo) da ordem de 40 mV para valores inferiores a 25 mV tende a provocar um aumento na taxa de floculação e coalescência das formulações. 88 Determinações de potencial zeta são realizadas com aparelhos de eletroforese Doppler, como o Zetasizer, ou eletroforese de moving-boundary, através da determinação da mobilidade eletroforética.…”

Section: Potencial Zetaunclassified

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Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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Recebido em 20/10/11; aceito em 29/3/12; publicado na web em 3/7/12 NANOEMULSIONS AS PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEMS. Lipid nanoemulsions have recently been proposed as parenteral delivery systems for poorly-soluble drugs. These systems consist of nanoscale oil/water dispersions stabilized by an appropriate surfactant system in which the drug is incorporated into the oil core and/or adsorbed at the interface. This article reviews technological aspects of such nanosystems, including their composition, preparation methods, and physicochemical properties. From this review, it was possible to identify five groups of nanoemulsions based on their composition. Biopharmaceutical aspects of formulations containing some commercially available drugs (diazepam, propofol, dexamethasone, etomidate, flurbiprofen and prostaglandin E1) were then discussed.Keywords: emulsion; parenteral; drug. INTRODUÇÃOA solubilização de fármacos de reduzida hidrossolubilidade visando sua administração parenteral representa um grande desafio na área de desenvolvimento de medicamentos. Diversas estratégias são descritas na literatura para esta finalidade, incluindo a modificação do pH do veículo, a adição de cossolventes ou, ainda, a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas.1 Entretanto, limitações relacionadas à biocompatibilidade dos adjuvantes empregados, aos relatos de dor e de possível precipitação dos fármacos durante a administração podem ser considerados como fatores limitantes do uso destas abordagens. Neste contexto, sistemas nanoestruturados têm se mostrado promissores. Nanoemulsões lipídicas óleo em água têm sido empregadas há mais de 40 anos como fonte de calorias e ácidos graxos essenciais 2 e, mais recentemente, como sistemas de liberação de fármacos. A biocompatibilidade das matérias-primas empregadas para a sua obtenção (óleos de origem natural ou semissintética e fosfolipídeos) torna estes sistemas uma alternativa promissora para a administração de diversos tipos de moléculas.3 Nanoemulsões podem ser definidas como sistemas heterogêneos nos quais um líquido (a fase interna) é disperso em outro (a fase externa) na forma de gotículas, na presença de um agente emulsionante. Suas propriedades físico--químicas, influenciadas pela composição quali-e quantitativa e pelas condições de preparação, devem ser estritamente controladas, visando a administração por via parenteral e a estabilidade do sistema. 4,5 Existem na literatura algumas inconsistências relacionadas aos conceitos de nanoemulsões em relação às microemulsões. Apesar destes sistemas poderem apresentar características estruturais e visuais semelhantes em determinadas condições, diferenciam-se quanto a estabilidade termodinâmica. Contrariamente às nanoemulsões, as microemulsões são sistemas termodinamicamente estáveis. Entretanto, podem apresentar limitações para administração por via parenteral, pois suas propriedades são fortemente afetadas por alterações de temperatura e/ou diluições. Apesar da nomenclatura empregada, microemulsões apresentam geralmente tamanho...

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Section: 26unclassified

Section: Diâmetro De Gotículaunclassified

Section: Potencial Zetaunclassified

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Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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“…The in vitro haemolytic potential of the microemulsion (ME1) and its individual components (at the concentration used in the formulation) was studied by using the method proposed by Jumaa et al (10). The samples tested for erythrocyte toxicity were as follows 1.…”

Section: In Vitro Hemolysismentioning

confidence: 99%

Development and Evaluation of Lorazepam Microemulsions for Parenteral Delivery

Kale

Patravale

2008

AAPS PharmSciTech

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Abstract. The objective of this investigation was to develop lorazepam (LZM) microemulsions as an alternative to the conventional cosolvent based formulation. Solubility of LZM in various oils and Tween 80 was determined. The ternary diagram was plotted to identify area of microemulsion existence and a suitable composition was identified to achieve desired LZM concentration. The LZM microemulsions were evaluated for compatibility with parenteral fluids, globule size, in vitro hemolysis and stability of LZM. Capmul MCM demonstrated highest solubilizing potential for LZM and was used as an oily phase. LZM microemulsions were compatible with parenteral dilution fluids and exhibited mean globule size less than 200 nm. The in vitro hemolysis studies indicated that microemulsions were well tolerated by erythrocytes. The LZM microemulsions containing amino acids exhibited good physical and chemical stability when subjected to refrigeration for 6 months.

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“…Separate models were fitted for each of the four responses, and the results are presented as contour plots. In another study by Jumaa et al [59] the influence of ternary mixtures of different emulsifiers on physicochemical properties of lipid emulsions was investigated with the aid of mixture design. A mixture design, with constraints, that supports a special cubic model was used and the results were again presented only with contour plots.…”

Section: Mixture Designmentioning

confidence: 99%

Multivariate methods in pharmaceutical applications

Gabrielsson

Lindberg

Lundstedt

2002

Journal of Chemometrics

182

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This review covers material published within the field of pharmacy in the last five years. Articles concerning experimental design, optimization and applications of multivariate techniques have been published, from factorial designs to multivariate data analysis, and the combination of the two in multivariate design. The number of publications on this topic testifies to the good results obtained in the studies. Much of the published material highlights the usefulness of experimental design, with many articles dealing with optimization, where much effort is spent on getting useful results. Examples of multivariate data analysis are comparatively few, but these methods are gaining in use. The employment of multivariate techniques in different applications has been reviewed. The examples in this review represent just a few of the possible applications with different aims within pharmaceutical applications. A number of companies are using experimental design as a standard tool in preformulation and in combination with response surface modeling. The properties of e.g. a tablet can be optimized to fulfill a well-specified aim such as a specific release profile, hardness, disintegration time etc. However, none of the companies apply multivariate methods in all steps of the drug development process. As this is still very much a growing field, it is only a question of time before experimental design, optimization and multivariate data analysis are implemented throughout the entire formulation process, from performulation to multivariate process control.

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Physicochemical properties and hemolytic effect of different lipid emulsion formulations using a mixture of emulsifiers

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Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

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Development and Evaluation of Lorazepam Microemulsions for Parenteral Delivery

Multivariate methods in pharmaceutical applications

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