Photostability of Crystalline Versus Amorphous Nifedipine and Nimodipine

Grooff, D.; Francis, Farzaana; Villiers, Melgardt M. de; Ferg, E.E.

doi:10.1002/jps.23533

Cited by 15 publications

(10 citation statements)

References 22 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…These results indicate that the photolysis of NIF in ASD and PM was inhibited by PCS. The greater stability of crystalline chemicals than their amorphous forms 11,12,18) may be partly explained for the differences in photostability between ASD and PM. In added, these findings may be explained by the differences of NIF state in between crystalline and amorphous.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

“…In irradiation test, the amounts of NIF remaining in ASD and PM using PCS were greater than those of control PM without PCS. Several researches 11,12,18) reported that the amorphous state undergoes more rapid photodegradation than the corresponding crystalline state. However, in this study, the photostability of amorphous NIF in ASD was markedly improved compared with that of crystalline NIF in control PM.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

“…[13][14][15][16][17] The amorphous state undergoes more rapid photodegradation than the corresponding crystalline state. 11,12,18) Researchers have used polymeric carriers, such as hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate and hydroxypropyl cellulose, to prepare solid dispersions of NIF. 11,12) Porous calcium silicate (PCS) has a characteristically porous structure with many pores (about 150 nm) and large individual pore volume (3.57 mL/g) and has been reported to be useful as a carrier of solid dispersions of poorly water-soluble drugs for improvement of solubility.…”

mentioning

confidence: 99%

See 2 more Smart Citations

Photostable Solid Dispersion of Nifedipine by Porous Calcium Silicate

Fujimoto

Hirai

Takatani‐Nakase

et al. 2016

CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

View full text Add to dashboard Cite

Nifedipine (NIF) is a typical light-sensitive drug requiring protection from light during manufacture, storage, and handling of its dosage forms. The purpose of this study was to evaluate the utility of porous calcium silicate (PCS) for maintaining the photostability of NIF in a solid dispersion formulation. Adsorption solid dispersion (ASD) prepared using NIF and PCS as an amorphous formulation was more stable to light irradiation than a physical mixture of NIF and microcrystalline cellulose (a control physical mixture) as a crystalline formulation. In addition, PCS in physical mixtures with NIF adequately protected NIF from photodegradation, suggesting that this protective effect could be because of some screening effect by the porous structure of PCS blocking the passage of light reaching NIF in pores of PCS. These findings suggest that PCS is useful for improving the solubility and photostability of NIF in solid dispersion formulation.

show abstract

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

mentioning

confidence: 99%

See 1 more Smart Citation

Photostable Solid Dispersion of Nifedipine by Porous Calcium Silicate

Fujimoto

Hirai

Takatani‐Nakase

et al. 2016

CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Stałe preparaty, które występują np. w formie liofilizatów, stałych dyspersji czy proszków suszonych rozpyłowo mogą charakteryzować się większą światłoczułością niż krystaliczna postać tego samego związku [6]. Zasadniczo wybór formy próbki do badania powinien być uwarunkowany postacią, w jakiej występuje w gotowym produkcie leczniczym.…”

Section: Badania Fotostabilności Substancji Leczniczychunclassified

Light-sensitive medicinal compounds – the actual review of studies and strategies in proceedings

Jamrógiewicz¹,

Karczewska-Kaliszak²,

Milewska³

2019

Farm Pol.

View full text Add to dashboard Cite

Tom 75 · nr 10 · 2019 badania "potwierdzające". Badania wymuszonego rozpadu są wykorzystywane do wyjaśnienia mechanizmów fotodegradacji oraz do opracowania procedur właściwej produkcji, pakowania, przechowywania, klinicznego zastosowania API (ang. active pharmaceutical ingredient) oraz produktu leczniczego. Badania te mają również na celu opracowanie odpowiedniej metody analitycznej zdolnej do wizualizacji potencjalnych zmian zachodzących w produkcie leczniczym bądź wykazania specyficzności już istniejącej metody. Test "potwierdzający", jak sugeruje nazwa, ma na celu potwierdzenie, czy zalecane warunki przechowywania i opakowanie leku są odpowiednie i wystarczające do ochrony API i produktu leczniczego. Ekspozycja na światło dla badania potwierdzającego odzwierciedla ekspozycję na promieniowanie ultrafioletowe i światło widzialne przez 3 miesiące dla produktu leczniczego bez opakowania ochronnego w aptece, magazynie lub w domu, w warunkach klimatycznych odpowiadającym Stanom Zjednoczonym oraz Europie Północnej. Tym samym, dla lokalizacji geograficznych o większej liczbie godzin oraz większej intensywności okres nasłonecznienia jest znacznie krótszy. Takie wytyczne dotyczące badań są ustalane w zależności od położenia geograficznego (strefy) kraju, w jakim się odbywają.Badania fotostabilności mogą zostać przeprowadzone na dowolnym etapie wytwarzania i rozwoju produktu leczniczego. Jeżeli istnieje podejrzenie o niestabilności substancji lub produktu, zaleca się potwierdzenie tych informacji na wczesnym etapie, aby móc zastosować odpowiednią strategię produkcji i pakowania. Badania fotostabilności substancji leczniczychNiektóre substancje czynne, jak i substancje pomocnicze, są wrażliwe na promieniowanie świetlne, przez co ulegają procesowi fotodegradacji, czyli indukowanej światłem zmianie fizykochemicznej. Proces ten może mieć miejsce na etapie produkcji, jak również transportu, przechowywania oraz klinicznego zastosowania produktu. W wyniku oddziaływania promieniowania elektromagnetycznego, jakim jest światło, z materią, czyli substancją (zarówno w postaci proszku, jak i cieczy), dokonują się zmiany chemiczne w cząsteczce substancji czynnej, powstają nowe związki, dochodzi do dimeryzacji, transformacji czy też utleniania. Reakcje fotochemiczne mogą być w konsekwencji powodem niespełnienia kryteriów jakości gotowego leku oraz naruszać bezpieczeństwo produktu końcowego [1].Podstawowa procedura przeprowadzania badań trwałości substancji leczniczych i produktów leczniczych opisana jest w wytycznych Międzynarodowej Rady Harmonizacji Wymagań Technicznych dla Leków Stosowanych u Ludzi, tzn. ICH (ang. International Council on Harmonisation of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use) i obowiązuje od stycznia 1998 r. [2]. Wytyczne oznaczone akronimem ICH Q1B zawierają informacje na temat sposobu przeprowadzania badań fotostabilności przy użyciu odpowiednich procedur, aparatury oraz źródeł emisji promieniowania z zakresu nadfioletu i światła widzialnego [3].Wytyczne ICH Q1B obejmują dwa głów...

show abstract

“…Diclofenac is known to undergo photodegradation at the chlorine atoms, but this can be retarded by complexing the drug substance with 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin ( Figure 32.4) [6]. Groof and coworkers demonstrated how the rate of decomposition is related to the physical form, with amorphous nifedipine degrading at about double the rate of its crystalline counterpart [7]. Groof and coworkers demonstrated how the rate of decomposition is related to the physical form, with amorphous nifedipine degrading at about double the rate of its crystalline counterpart [7].…”

Section: Photolysismentioning

confidence: 99%