Phenothiazines are slowly oxidizable substrates of horseradish peroxidase

Abstract

Якутская государственная сельскохозяйственная академия, 677002 Якутск, ул. Красильникова, 15; эл. почта: vrogozhin@mail.ru Методами стационарной кинетики изучены реакции пероксидазного окисления трифтазина и тиопроперазина в присутствии пероксидазы хрена. Показано, что фенотиазины являются медленно окисляемыми субстратами пероксидазы. В интервале рН 4,5-7,5 определены величины k cat и K m . Изучено совместное окисление фенотиазинов и о-дианизидина. Показано, что при совместном присутствии в реакционной среде аминазин и о-дианизидин окисляются последовательно. Окисление о-дианизидина не наблюдалось до полного превращения аминазина. Тиопроперазин при рН 4,5-5,5, связываясь с фермент-субстратным комплексом ингибировал пероксидазу по антиконкурентному типу. При рН>5,5 происходило последовательное окисление субстратов с преимущественным превращением тиопроперазина. Трифтазин в исследованном диапазоне рН 4,5-7,5 не оказывал влияния на окисление о-дианизидина.Ключевые слова: пероксидаза хрена, трифтазин, тиопроперазин, аминазин, о-дианизидин, фенотиазины.ВВЕДЕНИЕ. Трифтазин (ТФ) и тиопроперазин (ТП) относятся к нейролептическим препаратам. Основной особенностью препаратов этой группы является их седативное, успокаивающее действие при аффективных расстройствах и состояниях возбуждения. Они оказывают также антипсихотическое действие, снимая или уменьшая бред, галлюцинации, психические автоматизмы [1].По седативному эффекту ТФ более активен, чем аминазин (АМ), и является одним из наиболее активных нейролептических средств. Он оказывает сильное противорвотное действие, сравнительно с АМ вызывает слабый адренолитический эффект, меньше потенцирует действие снотворных средств, не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. По химическому строению отличается от АМ тем, что вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра содержит группу CF 3 , а в боковой цепи -ядро пиперазина, замещённое при атоме азота в положении 4 группой CH 3 [1, 2] (рис. 1). 544 * -адресат для переписки

Comparative Analysis of Enterprises Functioning in the Field of Nanoindustry in Germany and in the Russian Federation

“…Для многих промышленных фирм на современной стадии VI технологического уклада ключевым преимуществом становится способность своевременной адаптации к актуально меняющимся условиям среды [9]. Небольшие компании, подобно крупным фирмам и ТНК, сталкиваются с глобальной конкуренцией даже на местных и региональных рынках, что ориентирует их на глобальные стратегии развития в отношении технологий и финансов, товаров и рынков, информации и потребностей населения [16].…”