Pharmacokinetics of Lymecycline and Doxycycline in Serum and Suction Blister Fluid

Abstract

In an open, random, cross-over trial, 8 young healthy volunteers were given standard doses of lymecycline and doxycycline for 2 days to achieve steady state. The pharmacokinetics of each tetracycline in serum and dermal, suction blister fluid were determined after oral doses of 300 mg lymecycline or 100 mg doxycycline on the 3rd day. Serum concentrations were higher for lymecycline than for doxycycline, the difference being statistically significant from 3 to 9 h after dosing. Also blister concentrations were higher for lymecycline than for doxycycline, though the difference was not statistically significant. The serum half-life for lymecycline was close to 10 h, for doxycycline 12 h. According to our results, both lymecycline and doxycycline should be regarded as ‘intermediate-acting’ tetracyclines, and each should consequently be dosed twice daily.

Clinical Pharmacokinetics of Doxycycline and Minocycline

“…All the pharmacokinetic studies agree in reporting elimination half-lives (t'/'I/) for doxycycline varying between 15 and 25 hours, which is longer than for other tetracyclines (Alestig 1974; Bergogne-Berezin & Lambert-Zechovsky 1976; Malmborg 1984;Saux et al 1981;Schreiner & Digranes 1985;Whelton et al 1980). Furthermore, the authors are also in agreement in reporting a tl/,I/ of 16 hours for minocycline (Devulder et al 1974;Fourtillan & Saux 1977;Fourtillan 1983;Jonas & Cunha 1982; Le Verge et al 1980;Macdonald et aI.…”

“…1980;Garraffo et aI. 1987;Malmborg 1984;Saux et al 1981;Schreiner & Digranes 1985). During one study, after administration of a single dose of 600mg the peak 358 serum concentration was 15.4 mg,/L 4.4 hours after administration.…”

Estudo das mudanças quali e quantitativas da participação de ácidos graxos no sebo de pacientes com acne inflamatória, graus II ou III, em uso sistêmico de limeciclina e/ou suplementação oral à base de ácidos linoleico, gamalinolênico

“…Assim como as demais tetraciclinas, pode ser indicada na abordagem da AV inflamatória de intensidades moderada a grave (tanto por sua capacidade antibacteriana propriamente dita, quanto por sua capacidade anti-inflamatória) (Dubertret et al, 2003), pois é um antibiótico que atinge altas concentrações no soro e na pele (Schreiner;Digranes, 1985).…”

“…A LM é um antibiótico que atinge concentrações séricas maiores que a doxiciclina, apresentando meia-vida menor (respectivamente, 10 e 12 horas) (Schreiner;Digranes, 1985;Dréno et al, 2004) e menor capacidade fotossensibiliante Ljunqqren, 1987Ljunqqren, , 1994. Sua meia-vida é de 10 horas e tem uma taxa de ligação proteica sérica de 50% (Dréno et al, 2004).…”

“…Os achados na involução da contagem do número de lesões inflamatórias nos Grupos possuidores de LM no regime terapêutica (Grupos 1 e 3) era de se esperar, já que falamos de uma tetraciclina sintética, com eficácia conhecida na abordagem de lesões inflamatórias da AV (Schreiner;Digranes, 1985;Bossuyt et al, 2003;Dubertret et al, 2003;Gollnick et al, 2003;Dréno et al, 2004). Utilizada há muitas décadas (Alvarez-Elcoro;Enzler, 1999;Bossuyt et al, 2003), a LM possui grande penetração no tecido cutâneo (Bossuyt et al, 2003) e, atualmente, é considerada uma das primeiras escolhas no tratamento da AV (Gollnick et al, 2003).…”