Pharmaceutical Approach to the Floating/Gastroretentive Systems in Stomach

Abstract

Ö ÖZ ZE ET T Uzatılmış oral etkin madde salım sistemleri; doz sıklığındaki azalma, plazma konsantrasyon seviyesindeki dalgalanmaların azalması ve artan hasta uyuncu nedeni ile oldukça ilgi çeken sistemlerdir. Bu sistemler içinde yer alan yüzen sistemler eğer kısa gastrik kalış süresi ve beklenmeyen gastrik boşalma zamanı sorunları başarıyla halledilebilir ise son derece umut verici yaklaşımlardır. Bu sistemlerle, üst gastrointestinal bölgede emilimleri kısıtlı ve biyoyararlanımı düşük etkin maddeler için emilimlerinin artırılmasına bağlı olarak; etkinliklerinin artırılması, bazı durumlarda klinik dezavantajlarının dengelenebilmesi, mide ve duodenal ülserlerin tedavisinde yararlı stratejiler oluşturabilme ve bölgeye spesifik etkin madde uygulanabilme gibi faydalar sağlanabilmektedir. Bu tip ilaç şekillerinin geliştirilmesi sırasında, ilaç şeklinin istenilen ve yeterli periyotta midede kalabilmesinin zor olması, terapötik çeşitlilik içinde etkin maddenin emiliminin tamamlanamaması gibi zorluklarla karşılaşılmakla beraber, gelişime açık olmalarına engel olamamıştır. Bu sistemler, dansite kontrolü sağlanarak gastrik içerikte kalabilmelerinden dolayı uzatılmış zaman periyodunda gastrik boşalma zamanından etkilenmemektedirler. Buna bağlı olarak, gastrik geçiş zamanı arttığından plazma etkin madde konsantrasyonundaki dalgalanmaların daha iyi kontrol edilebilmesi sağlanmaktadır. Dolayısıyla yüzen ilaç şekillerine, biyoadeziv ilaç şekillerine, raft (sal) formundaki sistemlere, şişen ve genişleyen midede kalabilen ilaç şekillerine artan bir ilgi bulunmaktadır. Bu tarz sistemler, midede yüzerek uzun süre kalmayı ve etkin madde salımını uzatmayla beraber plazma etkin madde seviyesindeki dalgalanmaların daha iyi kontrol edilmesine olanak verebilmektedir.A An na ah h t ta ar r K Ke e l li i m me e l le er r: : Gastrointestinal kanal; gecikmeli hazırlıklar; ilaç dağıtım sistemleri A AB BS S T TR RA AC CT T Extended drug delivery systems are increasingly attracted due to reduction in dose frequency, decreasing of fluctuations in plasma concentration level and raising patient compliance. Floating systems are the part of in these systems and extremely hopeful approaches if low gastric residence time and unexpectable gastric emptying time problems are able to solve. Especially for the drugs which have the low absorption in upper gastrointestine and low bioavailability are increased their effectiveness by increased absorption, balancing of clinical disadvantages in some stuations, be able to create useful strategies for the treatment of gastritis and duodenal ulcers and it is possible to provide benefits about drug application to the specific region. During the development of such dosage forms, it is difficult to remain in the desired and adequate period, and with difficulties such as the inability to complete absorption of the drug in therapeutic diversity but their development did not prevent from being open for improvement. Because these systems can maintain in gastric content by providing density control, so they are not affecte...