Novel Copper(II) Complex of<i>N</i>-Propyl-norfloxacin and 1,10-Phenanthroline with Enhanced Antileukemic and DNA Nuclease Activities

Katsarou, Maria E.; Efthimiadou, Eleni K.; Psomas, George; Karaliota, Alexandra; Vourloumis, Dionisios

doi:10.1021/jm7013259

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“…4), suggesting that DNA bound with MIDBT just as the proportion of righthanded form of DNA increased in the solution. Some investigators believed that these type of changes in the CD spectra may be reflected due to the base stacking interactions through intercalation and band-II exemplifying stabilization of the right-handed B form (Maheswari and Palaniandavar, 2004;Katsarou et al, 2008). Tong et al (2010) believed that this phenomenon could be due to electrostatic attraction that stabilizes the right-handed B form of DNA.…”

Section: Interaction Between Midbt and Ct-dna Measured By Circular DImentioning

confidence: 99%

Cytotoxic Activities and DNA Binding Properties of 1-Methyl-7H-indeno[1,2-b]Quinolinium-7-(4-dimethylamino) Benzylidene Triflate

Wen

Wang

et al. 2012

DNA and Cell Biology

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The interaction of calf thymus DNA (ct-DNA) with a novel synthesized pyrazolo [1,5-a]indole compound 1-methyl-7H-indeno[1,2-b]quinolinium-7-(4-dimethylamino) benzylidene triflate (MIDBT) was extensively studied by various spectroscopic techniques, viscosity measurements, and gel electrophoresis. The UV-visible observation implied that the compound interacted with ct-DNA by two binding modes, intercalating into the DNA base pairs and attaching to the helix exterior of DNA. The results of the fluorescent quenching and viscosity measurements showed that MIDBT could intercalate into DNA base pairs deeply in a classical intercalative mode. Circular dichroism results showed that the binding of MIDBT shifted ct-DNA conformation from B to A at low concentrations. In the gel electrophoresis, the compound was found to promote the cleavage of plasmid pBR 322 DNA effectively. Furthermore, cytotoxic studies of this compound against eleven selected tumor cell lines have been done. The values of 50% cytotoxic concentration (IC 50 ) were in the range of 1.09-18.84 mM, exhibiting the potent cytotoxic properties.

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Section: Interaction Between Midbt and Ct-dna Measured By Circular DImentioning

confidence: 99%

Cytotoxic Activities and DNA Binding Properties of 1-Methyl-7H-indeno[1,2-b]Quinolinium-7-(4-dimethylamino) Benzylidene Triflate

Wen

Wang

et al. 2012

DNA and Cell Biology

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“…[6] Several authors have studied metalquinolone complexes and tested their interaction with biomolecules or biological activity. [6][7][8][9][10] On the one hand, metal-quinolone interactions are disturbing because the absorption of these drugs is reduced (because of the formation of sparingly soluble metal complexes) but on the other hand it is believed that metal ions are needed for the biological activity of quinolones. From all these facts it is obvious that it is extremely important to thoroughly reveal the details of these interactions.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Compounds of Antibacterial Agent Ciprofloxacin and Magnesium – Crystal Structures and Molecular Modeling Calculations

et al. 2008

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“…A literatura reporta complexos com ciprofloxacina, [74][75][76][77][78] esparfloxacina, 79 cinoxacina, [80][81][82] ácido nalidíxico 83 e norfloxacina. [84][85][86] Complexos de cobre contendo a esparfloxacina e ligantes nitrogenados foram recentemente relatados 87 e estão entre os mais ativos contra Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus, quando comparados com outros complexos de cobre contendo …”

Section: Coordenação De Metais a Quinolonas E Fluorquinolonasunclassified

Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Rocha¹,

Pinto²,

Ruggiero³

et al. 2011

Quím. Nova

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Recebido em 12/1/10; aceito em 2/8/10; publicado na web em 16/11/10 COORDINATION OF METALS TO ANTIBIOTICS AS A STRATEGY TO COMBAT BACTERIAL RESISTANCE. Antibiotic resistance has been growing at an alarming rate and consequently the arsenal of effective antibiotics against Gram-negative and Gram-positive bacteria has dropped dramatically. In this sense there is a strong need to produce new substances that not only have good spectrum of activity, but having new mechanisms of action. In this regard, this paper emphasizes the coordination of metals to antibiotics as a strategy for reversing antibiotic resistance and production of new drugs, with a special focus on quinolones, fluoroquinolones, sulfonamides and tetracyclines.Keywords: antibiotics; metal-based drugs; bacterial resistance. INTRODUÇÃOA descoberta dos antibióticos representa um dos mais importantes marcos da medicina moderna. A introdução das sulfonamidas em 1930 e da penicilina na década posterior provocaram um grande avanço no tratamento de doenças infecciosas, causando uma drásti-ca diminuição nas taxas de mortalidade e uma enorme sensação de bem-estar. 1 O sucesso dos primeiros antibióticos na cura de doenças até então consideradas letais acarretou uma intensa busca por novas drogas. De fato, as décadas de 40, 50 e 60 do século passado foram marcadas pela imensa quantidade de antibióticos produzidos e rapidamente incorporados às práticas clínicas. 2 No entanto, nas décadas posteriores houve um declínio na produção destes compostos. Entre o lançamento das quinolonas em 1962 até a aprovação das oxazolidinonas em 2000, houve pouca inovação no que se refere à introdução de novas classes de antibióticos de uso clínico bem-sucedido. 2 Quando um antibiótico é descoberto e introduzido no mercado, sua utilidade clínica começa a diminuir até um ponto em que há um aumento na restrição de seu uso. Esta restrição é provocada pelo surgimento de cepas resistentes. As bactérias surgiram na terra há bilhões de anos e para sobreviver desenvolveram mecanismos de resistência aos antibióticos que são encontrados livres na natureza. 3 Portanto, não é surpreendente o fato de que muitos antibióticos lançados nas últimas décadas, que são em sua ampla maioria de origem natural ou semissintética, terem utilidade limitada na época de sua descoberta e em pouco tempo se tornarem obsoletos. 3 Outro fator que contribui muito para tornar um antibiótico menos eficiente é a sua utilização indiscriminada e incorreta, o que vem a favorecer o surgimento de micro-organismos resistentes. Atualmente, algumas classes de micro-organismos representam extrema preocupação para a saúde publica. Dentre os que mais provocam mortes no mundo estão o Staphylococcus aureus meticilina-resistente (MRSA), Staphylococcus aureus vancomicina-resistente (VRSA), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa, que são bactérias resistentes a múltiplas drogas. Os processos infecciosos causados por estas classes de micro-organismos geralmente estão associados com alta letalidade e altos custos d...

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Novel Copper(II) Complex ofN-Propyl-norfloxacin and 1,10-Phenanthroline with Enhanced Antileukemic and DNA Nuclease Activities

Cited by 157 publications

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Cytotoxic Activities and DNA Binding Properties of 1-Methyl-7H-indeno[1,2-b]Quinolinium-7-(4-dimethylamino) Benzylidene Triflate

Cytotoxic Activities and DNA Binding Properties of 1-Methyl-7H-indeno[1,2-b]Quinolinium-7-(4-dimethylamino) Benzylidene Triflate

Compounds of Antibacterial Agent Ciprofloxacin and Magnesium – Crystal Structures and Molecular Modeling Calculations

Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

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