Novel aromatase and 5α-reductase inhibitors

Salle, E. Di; Briatico, G.; Giudici, D.; Ornati, G.; Zaccheo, T.; Buzzetti, Franco; Nesi, Marcella; Panzeri, A.

doi:10.1016/0960-0760(94)90270-4

Cited by 50 publications

(20 citation statements)

References 21 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Treatment options include watchful waiting, minimally invasive treatments such as transurethral needle ablation of the prostate and transurethral microwave therapy, surgical procedures like transurethral resection of the prostate, and even open enucleation of the prostate. Medical treatment including 5-alpha-reductase inhibitors [15][16][17] and alpha-blockers are also available for these patients [18,19]. An alternative treatment of BPH with phytotherapeutic agents seems to be increasing in some European countries.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

A prospective study of the efficacy of Serenoa repens, Tamsulosin, and Serenoa repens plus Tamsulosin treatment for patients with benign prostate hyperplasia

Hızlı¹,

Uygur²

2007

Int Urol Nephrol

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

A prospective study of the efficacy of Serenoa repens, Tamsulosin, and Serenoa repens plus Tamsulosin treatment for patients with benign prostate hyperplasia

Hızlı¹,

Uygur²

2007

Int Urol Nephrol

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Genel olarak hafif-orta derecede şikayeti olan hastalarda, opere edilemeyen hastalarda veya cerrahiyi kabul etmeyen hastalarda medikal tedavi ön plana çıkmaktadır. Medikal tedaviler arasında en çok kullanılan ilaçlar selektif α-blokerler, 5-α redüktaz inhibitörleri, kombine tedaviler ve fitoterapötik ajanlardır (8)(9)(10)(11). Selektif α-blokerler günümüzde en çok kullanılan ajanlardır ve plaseboya üstünlükleri de kanıtlanmıştır (12)(13)(14).…”

Section: Discussionunclassified

Benign Prostat Hiperplazisine Bağlı Alt Üriner Sistem Yakınmalarının Tedavisinde Tamsulosin ve Serenoa repens Ekstresi'nin (Prostagood) Etkinliklerinin Karşılaştırılması

Çoban¹

2014

Konuralp Tıp Dergisi

View full text Add to dashboard Cite

Bu çalışmanın amacı benign prostat hiperplazisi (BPH)'ne bağlı alt üriner sistem yakınmaları (AÜSY) olan hastaların tedavisinde kullanılan tamsulosin ve Serenoa repens ekstresi (SRE)'nin etkinliklerini karşılaştırmaktır. Gereç ve Yöntem: BPH'ne bağlı AÜSY medikal tedavi almış olan 50 yaş ve üzeri erkek hastaların ürolojik verileri retrospektif olarak incelendi. Selektif α-bloker olan tamsulosin 0,4 mg/gün 1x1 kullanmış olan 40 hasta 1. grupta ve SRE 160 mg/gün iki eşit dozda alan 40 hasta 2. grupta yer aldı. Her iki gruptaki hastaların prostat volümleri ve demografik özellikleri benzer bulundu. Tüm hastaların tedavi öncesi ve iki aylık tedavi sonrasındaki Uluslararası Prostat Semptom Skoru (IPSS), yaşam kalitesi skoru, maksimal idrar akım hızı (Qmax), ortalama akım hızı (Qort) ve idrar volümü ölçümleri retrospektif olarak karşılaştırıldı. Bulgular: Tamsulosin alan grupta ikinci ay sonunda IPSS'deki ortalama düşüş 5,1 iken SRE grubunda 4,2 idi. Maksimal idrar akım hızındaki ortalama artış ise her iki grup için sırasıyla 3,6 ve 2 ml/sn idi. IPSS ve Qmax değerlerindeki iyileşme her iki grupta kendi içinde anlamlı iken, gruplar arasında istatistiksel olarak anlamlı farklılık saptanmadı (p>0.05). Bununla birlikte yaşam kalitesi skoru tamsulosin grubunda 3,7'den 2,5'e düşerken, SR alan grupta 4'den 3,1'e düşmüştü (p<0.05). Sonuç: BPH ilişkili AÜSY'nın tedavisinde hem tamsulosin, hem de SRE'nin anlamlı derecede etkin olduğu, ancak her iki ilacın birbirine üstünlüğü olmadığı görülmüştür. Bununla birlikte fitoterapötik ajanların etkinliğini daha net olarak ortaya koymak için uzun süreli, yüksek hasta sayılarına sahip, randomize prospektif çalışmalara ihtiyaç vardır.

show abstract

“…Very recently, Di Salle et al (30) reported that androst-3,17-dione-4-eno [4,5,6,b,c]pyrole (3) was effective as an aromatase inhibitor. The prevailing explanation for the inhibitory activity of these types of compounds is that the nearby nucleophile attacks at the C-4 position, and the following elimination of a C-4 leaving group results in permanent binding of the inhibitor to the enzyme (26).…”

Section: New Steroidal Inhibitorsmentioning

confidence: 98%

Design and synthesis of new steroidal inhibitors of estrogen synthase (aromatase)

Parish

Rao

2000

Lipids

View full text Add to dashboard Cite

The estrogen synthase (aromatase) enzyme system is responsible for the biosynthesis of estrogen hormones in human females. Estrogens are vital for normal growth and development, but will promote the growth of certain breast cancers. Approximately 30-50% of breast cancers are considered to be hormone-dependent. Consequently regulation of estrogen biosynthesis has advanced as a potential therapeutic strategy. This has led to the development of active-site inhibitors, which may have potential for the control of breast cancer. We have recently prepared a number of new steroidal inhibitors that have been evaluated as aromatase inhibitors. These include steroidal A/B-ring isoxazoles and a series of A/B-ring pyrazoles with alkyl- and aryl-substituted nitrogen. In addition, we have developed new chemical procedures for the synthesis of 6beta-hydroxy steroids, which could be key intermediates in the preparation of C-19 inhibitors of aromatase activity.

show abstract

Novel aromatase and 5α-reductase inhibitors

Cited by 50 publications

References 21 publications

A prospective study of the efficacy of Serenoa repens, Tamsulosin, and Serenoa repens plus Tamsulosin treatment for patients with benign prostate hyperplasia

A prospective study of the efficacy of Serenoa repens, Tamsulosin, and Serenoa repens plus Tamsulosin treatment for patients with benign prostate hyperplasia

Benign Prostat Hiperplazisine Bağlı Alt Üriner Sistem Yakınmalarının Tedavisinde Tamsulosin ve Serenoa repens Ekstresi'nin (Prostagood) Etkinliklerinin Karşılaştırılması

Design and synthesis of new steroidal inhibitors of estrogen synthase (aromatase)

Contact Info

Product

Resources

About