New pharmacological treatments for gastroesophageal reflux: Potassium-competitive acid blockers and bile acid sequestrants

Abstract

La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) es un trastorno representativo de las enfermedades relacionadas con la acidez gastrointestinal. Para tratar estos trastornos se usan principalmente agentes antisecretores, como los inhibidores de la bomba de protones (IBP). Además de los IBP convencionales, recientemente se han desarrollado una nueva clase de agentes antiácidos, los bloqueadores de ácido competitivos de potasio (BAC-P), que actúan inhibiendo la H + /K +-ATPasa gástrica compitiendo con el K +. Por otro lado, el reflujo duodenogastroesofágico del ácido biliar es otro promotor de ERGE y sus complicaciones asociadas, como el esófago de Barrett y el adenocarcinoma esofágico inferior. Por lo tanto, los secuestradores de ácidos biliares pueden desempeñar un papel en este tipo de reflujo. En este documento se revisan las funciones de los BAC-P y los secuestradores de ácidos biliares en el tratamiento de la ERGE. Hay tres tipos de BAC-P, uno de los cuales es el vonoprazán, que tiene un potente efecto antisecretor de larga duración sobre la H + /K +-ATPasa debido a su alta acumulación y lenta eliminación en el estómago. El vonoprazán se usa actualmente en Japón para el tratamiento de la esofagitis por reflujo, induciendo un alto índice de cicatrización de la mucosa en pacientes con esofagitis por reflujo refractaria resistente a PPI, y en la protección del epitelio esofágico. Los secuestradores de ácidos biliares, como la colestiramina, se unen a los ácidos biliares y pueden ser fisiológicamente eficaces para reducir la exposición al ácido biliar de la superficie del epitelio esofágico. Mientras que actualmente los tres BAC-P tienen diferentes grados de eficacia en la terapia de la ERGE, la de los secuestradores de ácidos biliares no ha sido plenamente probada.

Development of a Solid Supersaturable Micelle of Revaprazan for Improved Dissolution and Oral Bioavailability Using Box-Behnken Design

“…RVP shows linear pharmacokinetics after oral administration at doses of 2–30 mg/kg and increases the intragastric pH in a dose-dependent manner. 3 , 4 RVP, classified as a class II drug according to the biopharmaceutical classification system (BCS), has limited water solubility and therefore low oral bioavailability (BA). 5 , 6 To improve the solubility and oral BA of RVP, various approaches, such as solid dispersion, microspheres, and self-microemulsifying drug delivery systems, have been used.…”