As leveduras, fungos unicelulares amplamente empregados na indústria de alimentos e bebidas, estão desempenhando um papel cada vez mais relevante na síntese de metabólitos naturais para fins biotecnológicos. Esses metabólitos, de natureza diversificada, encontram aplicações em diversos setores, particularmente na área da saúde, e abrangem uma variedade de moléculas com atividades biológicas vantajosas, tais como antimicrobiana, antioxidante, anti-inflamatória e antineoplásica. Nesse contexto, este capítulo visa explorar as leveduras que ocorrem naturalmente como produtoras de metabólitos bioativos, explanando os tipos de compostos que elas produzem e destacando suas potenciais aplicações em benefício da saúde humana. Também são discutidas as abordagens biotecnológicas mais promissoras para a produção de metabólitos terapêuticos a partir de leveduras, que incluem (1) o isolamento de leveduras e a otimização de processos de fermentação e extração dos compostos, (2) a engenharia genética de leveduras para melhorar a produção desses compostos, e (3) testes de citotoxicidade e avaliação do potencial terapêutico dos metabólitos de leveduras. Em síntese, as leveduras desempenham um papel crucial na produção de metabólitos naturais com múltiplas propriedades benéficas para a saúde, e este capítulo investiga as estratégias e avanços biotecnológicos que estão impulsionando o potencial terapêutico desses compostos.