O Gossypium spp (algodoeiro) é uma planta comumente utilizada como um fitoterápico, porém sem comprovação científica. A incompreensão quanto aos princípios ativos e as aplicações desse vegetal para fins medicinais promove preocupação à saúde pública. Diante disso, este trabalho tem como principal objetivo elucidar dúvidas do uso de Gossypium herbaceum como um fitoterápico, através de uma revisão bibliográfica baseada em estudos nacionais e internacionais, bem como tentar validar seu uso popular como um fitoesterol no tratamento de dislipidemia. O principal composto químico do extrato do Gossypium é o gossipol, composto polifenólico que apresenta comprovados efeitos como: inibidor da gametogênese; ação antioxidante; ação anti-viral contra vírus envelopados (HIV-1 e Influenza); ação nefro e hepatoprotetora e; ações benéficas ao Sistema Nervoso pela inibição e atraso de convulsões, efeito antidepressivo e ansiolítico e, em pacientes com Alzheimer constatou-se melhora no aprendizado e memória. O Gossypium herbaceum apresenta também em sua composição o sitosterol, responsável pela classificação do algodoeiro como um fitoesterol, o qual possui como ação hipocolesterolêmica, o que corrobora com a hipótese de eficácia da queda considerável na taxa de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e colesterol total, simultaneamente ao aumento de lipoproteínas de alta densidade (HDL). No entanto, a escassez de trabalhos específicos desse tema induz a questionamentos quanto à fitoterapia do Gossypium na forma de prevenção ou/e tratamento, sendo este isolado ou associado a outros hipocolesterolêmicos ou hábitos de vida, existência de intoxicação e interação medicamentosa, sugerindo-se investigações específicas da ação terapêutica do Gossypium.