Long-acting dihydropyridine calcium-channel blockers and sympathetic nervous system activity in hypertension: A literature review comparing amlodipine and nifedipine GITS

Abstract

Calcium-channel blockers (CCBs) constitute a diverse group of compounds but are often referred to as a single homogeneous class of drug and the clinical responses indiscriminately summarized. Even within the dihydropyridine subgroup, there are significant differences in formulations, pharmacokinetics, durations of action and their effects on blood pressure, heart rate, end organs and the sympathetic nervous system. Amlodipine and nifedipine in the gastrointestinal therapeutic system (GITS) formulation are the most studied of the once-daily CCBs. Amlodipine has an inherently long pharma-cokinetic half-life, whereas, in contrast, nifedipine has an inherently short half-life but in the GITS formulation the sophisticated delivery system allows for once-daily dosing. This article is derived from a systematic review of the published literature in hypertensive patients. The following search terms in three main databases (MEDLINE, Embase, Science Citation Index) from 1990 to 2011 were utilized: amlodipine, nifedipine, sympathetic nervous system, sympathetic response, sympathetic nerve activity, noradrenaline, norepinephrine and heart rate. More than 1500 articles were then screened to derive the relevant analysis. As markers of sympathetic nervous system activation, studies of plasma norepinephrine concentrations, power spectral analysis, muscle sympathetic nerve activity and norepinephrine spillover were reviewed. Overall, each drug lowered blood pressure in hypertensive patients in association with only small changes in heart rate (i.e. < 1 beat/min). Plasma norepinephrine concentrations, as the most widely reported marker of sympathetic nervous system activity, showed greater increases in patients treated with amlodipine than with nifedipine GITS. The evidence indicates that both these once-daily dihydropyridine CCBs lower blood pressure effectively with minimal effects on heart rate. There are small differences between the drugs in the extent to which each activates the sympathetic nervous system with an overall non-significant trend in favour of nifedipine GITS.

Broad-spectrum antiemetic efficacy of the l-type calcium channel blocker amlodipine in the least shrew (Cryptotis parva)

“…Relative to nifedipine, a short-acting antagonist; amlodipine is much longer acting, with a larger volume of distribution and more gradual elimination (Burges, 1991;Burges and Moisey, 1994;Toal et al, 2012). Thus, the aim of this study was to evaluate the broad-spectrum antiemetic efficacy of amlodipine against diverse specific (e.g.…”

Role of Calcium in Vomiting: Revelations from the Least Shrew Model of Emesis

“…Relative to nifedipine, a short-acting LTCC antagonist; amlodipine is much longer acting, with a larger volume of distribution and more gradual elimination. [30][31][32] We have evaluated the broad-spectrum antiemetic potential of nifedipine 28 and amlodipine 33 against diverse specific (e.g. receptor selective or non-selective agonists) and non-specific (e.g.…”

The Efficacy and Safety of Dihydropyridine Calcium Channel Blockers in Hypertensive Patients: Amlodipine Place

“…Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии 2013;9 (1) Амлодипин при АГ Limit Occurrences of Thrombosis) терапия, основанная на применении амлодипина, способствовала уменьше-нию частоты общей смертности, фатальных и нефатальных инфарктов миокарда, инсультов [5][6][7].…”

“…Его эффективность доказана для всех категорий больных АГ, независимо от возраста, пато-генеза гипертонии. Так, результаты клинических ис-следований, изучавших амлодипин при АГ, свиде-тельствуют о выраженном и стабильном эффекте пре-парата в контроле артериального давления (АД), в том числе у пациентов с одним и более сердечно-сосуди-стыми факторами риска, у пожилых, у больных изо-лированной систолической АГ, у больных сахарным диа-бетом (СД), у пациентов с хронической почечной не-достаточностью [1].…”

“…Его эффективность доказана для всех категорий больных АГ, независимо от возраста, пато-генеза гипертонии. Так, результаты клинических ис-следований, изучавших амлодипин при АГ, свиде-тельствуют о выраженном и стабильном эффекте пре-парата в контроле артериального давления (АД), в том числе у пациентов с одним и более сердечно-сосуди-стыми факторами риска, у пожилых, у больных изо-лированной систолической АГ, у больных сахарным диа-бетом (СД), у пациентов с хронической почечной не-достаточностью [1].Амлодипин, производное дигидропиридина, от-носится к классу блокаторов медленных кальциевых ка-налов. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход каль-ция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени -в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).…”