2005
DOI: 10.1590/s0100-40422005000300025
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Lipossomas: propriedades físico-químicas e farmacológicas, aplicações na quimioterapia à base de antimônio

Abstract: Recebido em 24/5/04; aceito em 14/9/04; publicado na web em 17/2/05 LIPOSOMES: PHYSICOCHEMICAL AND PHARMACOLOGICAL PROPERTIES, APPLICATIONS IN ANTIMONY-BASED CHEMOTHERAPY. The use of organoantimonial complexes in the therapeutic of leishmaniasis and schistosomiasis has been limited mainly by the need for daily parenteral administration, their adverse side-effects and the appearance of drug resistance. Liposome encapsulation has been so far the most effective means to improve the efficacy of pentavalent antimon… Show more

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“…Another hypothesis suggests that Sb V acts as a prodrug that is transformed into the more toxic trivalent form (Sb III ) to exert its antileishmanial activity (6)(7)(8)(9). In fact, some studies indicate that Sb III production in vivo is responsible for both therapeutic activity and antimony toxicity (10)(11)(12). Furthermore, we have confirmed this hypothesis by showing that meglumine antimoniate causes DNA damage in vivo but not in vitro.…”
supporting
confidence: 60%
“…Another hypothesis suggests that Sb V acts as a prodrug that is transformed into the more toxic trivalent form (Sb III ) to exert its antileishmanial activity (6)(7)(8)(9). In fact, some studies indicate that Sb III production in vivo is responsible for both therapeutic activity and antimony toxicity (10)(11)(12). Furthermore, we have confirmed this hypothesis by showing that meglumine antimoniate causes DNA damage in vivo but not in vitro.…”
supporting
confidence: 60%
“…Misturas de diferentes lipídios solúveis entre si, e de diferentes temperaturas de transição, terão diferentes aspectos e propriedades, já que formulações compostas por lipídios diferentes podem exibir diferentes níveis de fluidez. 44 Dentre as vantagens da lipofecção estão a capacidade de carreamento de sequências longas de ácidos nucleicos quando comparada à limitação de tamanho dos vetores virais, a proteção contra a degradação dos ácidos nucleicos encapsulados frente a enzimas, o fato de possuírem baixa imunogenicidade, não oferecerem risco na sua manufatura e serem de fácil produção em larga escala. 43 Já as desvantagens incluem uma baixa seletividade ao alvo e baixa eficiên-cia de transfecção quando comparado a vetores virais; limitações que atualmente podem ser transpostas pela funcionalização de superfície visando à endocitose mediada por receptores celulares ou, ainda, através da inibição da digestão lisossômica ou do direcionamento do vetor ao núcleo.…”
Section: Biomaterias Empregados No Preparo De Sistemas De Base Nanoteunclassified
“…Entretanto, para que a molécula transponha a principal barreira à penetração cutânea deve ser associada a promotores de absorção cutânea ou veiculada através de lipossomas. 16 Segundo alguns autores ,17 a cafeína também ocasiona uma redução da espessura da hipoderme devido ao achatamento nos lóbulos de tecido adiposo.…”
Section: Introductionunclassified