Isovaleramida, principio anticonvulsivo aislado de Valeriana pavonii

Abstract

Introducción. El fraccionamiento fitoquímico de Valeriana pavonii, especie vegetal nativa utilizada tradicionalmente en Colombia con fines tranquilizantes, condujo al aislamiento e identificación de la isovaleramida, uno de los principios responsables de su actividad sobre el sistema nervioso central como anticonvulsivo. Objetivo. Reportar la identificación de la isovaleramida, metabolito de V. pavonii activo sobre el sistema nervioso central. Materiales y métodos. La purificación de la isovaleramida se realizó mediante técnicas cromatográficas. Su estrucutra se determinó por experimentos de resonancia magnética y espectrometría de masas. Se emplearon las pruebas de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones como ensayo farmacológico in vivo y el ensayo in vitro de unión al sitio de las benzodiacepinas sobre el receptor GABA-A. Resultados. En el modelo de convulsión máxima inducida eléctricamente en ratones, la isovaleramida, aislada de la fracción más activa de V. pavonii, confirió un índice de protección de 90% en una dosis de 100 mg/kg, por vía oral, comparable al agente de referencia utilizado: fenitoína sódica (20 mg/kg, por vía oral, 100%) y superior al control (vehículo, 20%). En el ensayo in vitro, la isovaleramida presentó un 42% de inhibición del sitio de unión de flunitracepam con tritio. Conclusión. La isovaleramida es uno de los principios activos anticonvulsivos de V. pavonii, por primera vez reportado en esta especie. Estos resultados dan soporte al uso tradicional de V. pavonii y a su interés como fuente de principios útiles en terapéutica.

Valerenic acid and Valeriana officinalis extracts delay onset of Pentylenetetrazole (PTZ)-Induced seizures in adult Danio rerio (Zebrafish)

“…It is possible that other compounds present in the extracts, or the interaction of various compounds are mainly responsible for the effectiveness of valerian extracts to delay the onset of seizure in fish. Two valerian species that do not contain valerenic acid, V. edulis and V. pavoniis, also have anticonvulsant properties [ 55 – 57 ].…”

Epilepsy in the Renaissance: A survey of remedies from 16th and 17th century German herbals

“…Isovaleramide when administered at 100 mg/kg p.o., showed 90% protection against the maximal electroshock seizure in mice (MES), comparable to sodium phenytoin at 20 mg/kg, p.o. (100% protection) (Giraldo, 2010). Khom et al (2007) identified the sesquiterpene valerenic acid as a potent subunit specific modulator of GABA A receptors.…”

“…For valerian Valeriana officinalis there is a strong body of in vitro (Yuan et al, 2004;Ortiz et al, 2006;Torres-Hernanadez et al, 2007) and in vivo (Giraldo, 2010) experimental evidence which suggests that some efficacy might be expected. Khom et al (2007) identified the active constituent as valerenic acid.…”

Anticonvulsant potential of some medicinal plants and their beneficial properties

“…Valerian pavonii: Fractioning of an extract of Valeriana pavonii, a native species used in Colombian folk medicine as tranquilizer, led to the isolation and identification of isovaleramide, one of the active constituents responsible for its CNS activity as anticonvulsant. Isovaleramide is one of the active anticonvulsant constituents of V. pavonii, for the first time reported in this species (Giraldo et al, 2010).…”