Investigations on Antimicrobial and Antitubercular Activity of Some 4,5-Dihydro-1h-Pyrazole and Chalcone Derivatives

Abstract

Amaç: Bu çalışmada öncelikle şalkonlar ve bu şalkon türevlerinin hidrazitler ile reaksiyonu sonucu halka kapanması ile oluşan 4,5-dihidro-1H-pirazol yapısındaki bileşikler sentez edilmiş ve sentezlenen tüm bileşiklerin antimikrobiyal ve antitüberküler etkileri araştırılmıştır.Gereç ve Yöntem: Benzaldehit ve asetofenon türevlerinin alkali ortamda metanol içindeki reaksiyonuyla elde edilen şalkonların, hidrazit türevleri ile etanol içindeki reaksiyonu sonucu 4,5-dihidro-1H-pirazol türevleri elde edilmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin antimikrobiyal etkileri mikrodilüsyon yöntemiyle, antitüberküler etkileri ise mikroplaka alamar mavisi deneyi ile saptanmıştır.Sonuç ve Tartışma: Comparing E. coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Pseudomonas aeruginosa izolat (gentamisine dirençli) ve Candida albicans'a karşı 4,5-dihidro-1H-pirazol yapısındaki bileşiklerin şalkonlardan daha etkili olduğu bulunmuştur. Staphylococcus aureus'a karşı ise şalkonlar 4,5-dihidro-1H-pirazol türevlerinden daha etkili bulunmuştur. Staphylococcus aureus izolat (MRSA)

Novel Furan‐Pyrazole Molecular Hybrids as Prospective Anti‐Neuroinflammatory Agents: Design, Synthesis, and In‐Vitro Screening Thereof

“…Unlike the concurrent administration of two medications, molecular hybridization offers pharmacokinetic benefits over single ligands. [4][5][6] The molecular hybrids comprising the pyrazole-furan backbone have exhibited diverse pharmacological properties such as antibacterial, [7][8][9] anti-Alzheimer,, [10,11] anticancer, [12][13][14][15] antiinflammatory (Cox-1 and Cox-2), [16] and anti-Parkinson's disease (α-synuclein aggregation inhibitor), [17] (Figure 1). Hence, proves to be a useful scaffold in drug design and discovery.…”