Innentitelbild: General and Facile Route to Isomerically Pure Tricyclic Peptides Based on Templated Tandem CLIPS/CuAAC Cyclizations (Angew. Chem. 2/2018)

Abstract

Mit flexiblen tetravalenten Gerüsten gelingt die Umwandlung linearer Peptide in tricyclische Peptide durch CLIPS/CuAAC‐Ligation/Multicyclisierung. In der Zuschrift auf S. 510 zeigen J. H. van Maarseveen, P. Timmerman et al., dass es für die Art und Anzahl der Aminosäuren in den Schlaufen keinerlei Einschränkungen gibt. Die Methode ermöglicht die Hochdurchsatzsynthese tricyclischer Peptide gefolgt von Screenings zur Identifizierung wirksamer Peptid‐Therapeutika.