Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes

New Positive Ca2+-Activated K+ Channel Gating Modulators with Selectivity for KCa3.1

“…Riluzole is a "dirty" compound that exerts multiple pharmacological activities, the most prominent of which are inhibition of voltage-gated sodium (Na V ) channels at concentrations of 1-50 mM (Debono et al, 1993;Duprat et al, 2000) and activation of K Ca 2/3 channels with EC 50 s of 10-20 mM (Grunnet et al, 2001). Through directed derivatization of riluzole, we managed to significantly reduce Na V channel blocking effects and increase activity on K Ca 2/3 channels.…”

Inhibition by riluzole of glycinergic postsynaptic currents in rat hypoglossal motoneurones

“…Excessive activation of the NMDA(N-methyl-D-aspartate) type of glutamate receptor results in neuronal degeneration (Abele et al, 1990). Although riluzole inhibited NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (Debono et al, 1993), it is believed that the neuroprotective effect of riluzole depends on its suppression of neuronal excitability in the CNS.…”

La ketamina come antidepressivo ad azione rapida: controversia e implicazioni [translation of “Ketamine as a rapid antidepressant: the debate and implications” by Dr. Giacomo Galli and Dr. Serena Saraceni]

“…Ad esempio, la memantina è un antagonista non competitivo dei recettori per l'NMDA che non mostra un'azione antidepressiva rapida (Monteggia 2015). Il Riluzolo invece esercita azioni multiple sui recettori ionotropi del glutammato e inibisce i recettori NMDA (Debono 1993), ma in alcuni studi l'uso combinato di riluzolo e ketamina non ha prevenuto la ricaduta di depressione (Mathew 2010) e non ha modificato il decorso della risposta antidepressiva della ketamina . Il primo sito di azione della ketamina è il sito PCP del recettore NMDA (Mathew 2010); l'antagonismo NMDA delle sostanze sopracitate non mostra un effetto antidepressivo rapido a causa della mancanza di azione sul sito PCP.…”