In vitro release of propofol and binding capacity with regard to plasma constituents

Schicher, Maximilian; Polsinger, Margit; Hermetter, Albin; Ruth, Peter; Zimmer, Andreas

doi:10.1016/j.ejpb.2008.06.018

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“…[176]. The various generic formulations currently available are constituted by an additional factor of variability in response between individuals in the induction of anesthesia, apart from the pharmacokinetic characteristics of the drug itself [174] and the differences in lipoprotein profile of each patient, due to the high binding of propofol to low density lipoprotein and albumin [177]. Due to related pain at the injection site and increased triglyceride levels after administration for long periods, some changes in the formulation of Diprivan ® adverse effects have been proposed, including some already being marketed as Propofol ® Lipuro (B. Braun) as oil core which contains a mixture of oils [178].…”

Section: Nanoemulsions and Parenteral Drug Deliverymentioning

confidence: 99%

Nanoemulsions — Advances in Formulation, Characterization and Applications in Drug Delivery

Chime¹,

Kenechukwu²,

Attama³

2014

Application of Nanotechnology in Drug Delivery

152

122

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Section: Nanoemulsions and Parenteral Drug Deliverymentioning

confidence: 99%

Nanoemulsions — Advances in Formulation, Characterization and Applications in Drug Delivery

Chime¹,

Kenechukwu²,

Attama³

2014

Application of Nanotechnology in Drug Delivery

152

122

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“…119 As diversas formulações genéricas atualmente disponíveis são constituídas por um fator adicional de variabilidade de resposta entre indivíduos na indução da anestesia por propofol, além das características farmacocinéticas do próprio fármaco 117 e das diferenças de perfil lipoproteico de cada paciente, devido à alta ligação do propofol ao LDL e albumina. 120 Devido a efeitos adversos relacionados à dor no local de injeção e ao aumento dos níveis de triglicerídeos após administração por longos períodos, 28 algumas alterações na formulação de Diprivan ® têm sido propostas, algumas já inclusive sendo comercializadas, como o Propofol-® Lipuro (B. Braun), que contém como núcleo oleoso uma mistura de TCM e TCL. 121 A adição de TCM à formulação permitiu a redução da dor no momento da injeção, devido à maior incorporação do fármaco no núcleo oleoso e menor quantidade de propofol livre na fase aquosa externa da emulsão.…”

Section: Propofolunclassified

“…121 A adição de TCM à formulação permitiu a redução da dor no momento da injeção, devido à maior incorporação do fármaco no núcleo oleoso e menor quantidade de propofol livre na fase aquosa externa da emulsão. 114,120,122 Além disso, permitiu a redução da proporção de TCL, responsável pela elevação dos triglicerídeos plasmáticos, principalmente quando administrados por infusão contínua, por longos períodos de tempo, ou concomitantemente com a nutrição parenteral total. 121,123 As formulações alternativas têm sido desenvolvidas como, por exemplo, a incorporação de maior concentração de propofol (6%) na nanoemulsão, [123][124][125] …”

Section: Propofolunclassified

Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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Recebido em 20/10/11; aceito em 29/3/12; publicado na web em 3/7/12 NANOEMULSIONS AS PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEMS. Lipid nanoemulsions have recently been proposed as parenteral delivery systems for poorly-soluble drugs. These systems consist of nanoscale oil/water dispersions stabilized by an appropriate surfactant system in which the drug is incorporated into the oil core and/or adsorbed at the interface. This article reviews technological aspects of such nanosystems, including their composition, preparation methods, and physicochemical properties. From this review, it was possible to identify five groups of nanoemulsions based on their composition. Biopharmaceutical aspects of formulations containing some commercially available drugs (diazepam, propofol, dexamethasone, etomidate, flurbiprofen and prostaglandin E1) were then discussed.Keywords: emulsion; parenteral; drug. INTRODUÇÃOA solubilização de fármacos de reduzida hidrossolubilidade visando sua administração parenteral representa um grande desafio na área de desenvolvimento de medicamentos. Diversas estratégias são descritas na literatura para esta finalidade, incluindo a modificação do pH do veículo, a adição de cossolventes ou, ainda, a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas.1 Entretanto, limitações relacionadas à biocompatibilidade dos adjuvantes empregados, aos relatos de dor e de possível precipitação dos fármacos durante a administração podem ser considerados como fatores limitantes do uso destas abordagens. Neste contexto, sistemas nanoestruturados têm se mostrado promissores. Nanoemulsões lipídicas óleo em água têm sido empregadas há mais de 40 anos como fonte de calorias e ácidos graxos essenciais 2 e, mais recentemente, como sistemas de liberação de fármacos. A biocompatibilidade das matérias-primas empregadas para a sua obtenção (óleos de origem natural ou semissintética e fosfolipídeos) torna estes sistemas uma alternativa promissora para a administração de diversos tipos de moléculas.3 Nanoemulsões podem ser definidas como sistemas heterogêneos nos quais um líquido (a fase interna) é disperso em outro (a fase externa) na forma de gotículas, na presença de um agente emulsionante. Suas propriedades físico--químicas, influenciadas pela composição quali-e quantitativa e pelas condições de preparação, devem ser estritamente controladas, visando a administração por via parenteral e a estabilidade do sistema. 4,5 Existem na literatura algumas inconsistências relacionadas aos conceitos de nanoemulsões em relação às microemulsões. Apesar destes sistemas poderem apresentar características estruturais e visuais semelhantes em determinadas condições, diferenciam-se quanto a estabilidade termodinâmica. Contrariamente às nanoemulsões, as microemulsões são sistemas termodinamicamente estáveis. Entretanto, podem apresentar limitações para administração por via parenteral, pois suas propriedades são fortemente afetadas por alterações de temperatura e/ou diluições. Apesar da nomenclatura empregada, microemulsões apresentam geralmente tamanho...

show abstract

“…Other authors have shown that clinical observations of propofol inconsistent activity may be related to individual differences in lipoprotein profi le, enzyme activity or genetic diseases, instead of problems related to the pharmaceutical preparation itself 24 .…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Avaliação farmacodinâmica e análise físico-química de duas formulações de propofol usadas em infusão alvo-controlada

Simoni¹,

Miziara²,

Esteves³

et al. 2013

Rev. Bras. Anestesiol.

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In vitro release of propofol and binding capacity with regard to plasma constituents

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Nanoemulsions — Advances in Formulation, Characterization and Applications in Drug Delivery

Nanoemulsions — Advances in Formulation, Characterization and Applications in Drug Delivery

Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Avaliação farmacodinâmica e análise físico-química de duas formulações de propofol usadas em infusão alvo-controlada

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