Enhancement and in vitro evaluation of amifostine permeation through artificial membrane (PAMPA) via ion pairing approach and mechanistic selection of its optimal counter ion

Pre-formulation and systematic evaluation of amino acid assisted permeability of insulin across in vitro buccal cell layers

“…Moreover, the availability of amino acid transport across cells may enhance facilitated transport of drug-amino acid complexes (after ion pair formation), leading to enhanced permeation7. Various studies have investigated the use of amino acids as ion pairs to improve solubility/permeability of small molecules4891011. However the use of amino acids as ion pairs to enhance solubility/permeability has not been extensively reported for proteins and macromolecules.…”

Aplicação do conceito do par iônico e seus efeitos sobre a lipofilicidade de brometos de amônio quaternários estruturalmente análogos a procaína, com atividade de bloqueio da transmissão neuromuscular, para estudos de <i>(Q)SAR</i>

“…O uso de sistemas químicos de solventes como modelo para partição é justificado pela equação de Collander (1951 (Kubinyi, 1993;Lombardo, 2008 (Lombardo, 2008). (Lombardo, 2008;Samiei et al, 2014;Tsopelas et al, 2016).…”

“…Define-se par iônico como uma espécie neutra formada em solução, pela atração eletrostática de espécies iônicas de cargas opostas (Bjerrum, 1926;Quintanar-Guerrero et al, 1997;Nagy & Takacs-Novak, 2000, Samiei et al, 2014.…”

“…Propõe-se, ainda, que contraíons grandes e hidrofóbicos contribuem para a formação de par iônico, podendo levar a um aumento da lipofilicidade de compostos, em especial dos hidrofílicos apresentando baixos valores de logP (Takacs Novak, 1999;Koufopoulou et al, 2006;Mazak et al, 2014;Darwish et al, 2015). Então, a aplicação do conceito do par iônico pode viabilizar a medida do parâmetro hidrofóbico, sem tornar necessária a remoção do grupo permanentemente carregado do composto (Schancker, 1960;Malvezzi & Amaral, 2010;Samiei et al, 2014).…”

“…Outros trabalhos exploraram, também, a aplicação do conceito de par iônico como uma estratégia para melhorar a permeabilidade de compostos ionizáveis nas membranas biológicas, aumentando a lipofilicidade relativa destes (considerados altamente hidrofílicos) (Quintanar-Guerrero et al, 1997;Samiei et al, 2014). Sarveiya et al (2005) Na literatura, no entanto, são encontradas opiniões divergentes quanto à natureza do aumento da lipofilicidade dos compostos na presença de contraíons.…”