Eintopfreaktionen beschleunigen die Synthese pharmazeutischer Wirkstoffe

Abstract

Neues Eintopfrezept: Die Strategie der „ununterbrochenen Abfolge von Reaktionen“, die für die Totalsynthese des Dipeptidylpeptidase‐IV‐selektiven Inhibitors ABT‐341 (siehe Struktur) entwickelt wurde, erweitert das Spektrum der Eintopfreaktionen und hat das Potenzial, die Synthese medizinisch relevanter Wirkstoffgerüste zu beschleunigen.

Enantioselective β‐Vinylation of α,β‐Unsaturated Aldehydes Using a β‐Nitroethyl Sulfone as Vinyl Anion Equivalent

“…We have reported an operationally simple protocol for the β‐vinylation of α,β‐unsaturated aldehydes that consists of an enantioselective conjugate addition to α,β‐enals of a β‐nitroethyl sulfone, used as a new bench‐stable, readily available formal vinyl anion. The method is performed in a one‐pot, three‐step operation without the need for intermediate isolation21 and provides a quick entry to attractive building blocks for organic synthesis.…”

Access to Skipped Polyene Macrolides through Ring‐Closing Metathesis: Total Synthesis of the RNA Polymerase Inhibitor Ripostatin B

“…With the two epoxides 6 and 7 in hand, we turned our attention to the crucial one‐pot21 dithiane linchpin coupling (Scheme ) using dithiane 17 as a formyl dianion synthon (see 5 , Scheme ). This powerful multicomponent reaction,22 based on a concept23 put forward by Schaumann and co‐workers, was extended to the coupling of identical epoxides by Tietze et al 24.…”

Durch N‐heterocyclische Carbene katalysierte Dominoreaktionen

“…[1] Es ist daher nicht überraschend, dass das Interesse an diesen bio-inspirierten Eintopfreaktionen in den beiden letzten Jahrzenten enorm gestiegen ist. Solche Prozesse, die sich durch ihre Atom-, [2] Stufen-, [3] Redox- [4] und Reaktionsgefäßçkonomie [5] auszeichnen, wurden in diesem Kontext als Domino-, Kaskaden-oder Tandemreaktionen bezeichnet (Abbildung 1).…”