Efficacy of albendazole:β-cyclodextrin citrate in the parenteral stage of Trichinella spiralis infection

Codina, Ana Victoria; Garcı́a, Agustina; Leonardi, Darío; Vasconi, María D.; Masso, Ricardo José Di; Lamas, María Celina; Hinrichsen, Lucila I.

doi:10.1016/j.ijbiomac.2015.02.049

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“…La adición de beta-ciclodextrina se ha ensayado en otros fármacos, como los antihelmínticos, y se ha evidenciado un incremento significativo de su eficacia con menores dosis (33), por lo que esta estrategia es una alternativa para el diseño de otros complejos de metales de transición que tengan potencial actividad antineoplásica. Las betaciclodextrinas son oligosacáridos cíclicos que forman complejos de inclusión en una variedad de moléculas hidrofóbicas (34), por lo cual se considera que confieren mayor solubilidad y estabilidad a las propiedades biológicas de las moléculas (30), efecto que se vería potenciado por las propiedades farmacológicas de los complejos de paladio (cuadro 1, 2) en la inhibición de la síntesis de ADN o por unión no covalente con el ADN, ocasionando así la muerte celular y logrando un mayor efecto con menores dosis, sin afectar de manera significativa las células linfoides normales.…”

Section: Discussionunclassified

Cytotoxic effect of palladium (II) inclusion compounds in beta-cyclodextrin

et al. 2016

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Introducción. Las tiosemicarbazonas y sus complejos de paladio (II) poseen actividad antineoplásica con pocos efectos secundarios, por lo cual se las considera como una nueva alternativa terapéutica. Sin embargo, existen diferencias en los rangos de la concentración inhibitoria media (CI50) asociada a la divergencia estructural y la solubilidad de los complejos, así como a la sensibilidad de los blancos celulares. La inclusión de fármacos en la beta-ciclodextrina con fines terapéuticos ha mejorado su solubilidad y estabilidad, pero los efectos de su combinación con los complejos de paladio (II) y las tiosemicarbazonas no se han comprobado aún.Objetivo. Estudiar el efecto citotóxico de los complejos de paladio en la beta-ciclodextrina.Materiales y métodos. La actividad citotóxica de los complejos de paladio en la beta-ciclodextrina se evaluó en la línea celular de cáncer de mama (MCF-7), empleando el método de la sulforodamina B.Resultados. Los ligandos MePhPzTSC y Ph2PzTSC, sus complejos de paladio (II) libres e incluidos en la beta-ciclodextrina y el cisplatino mostraron actividad citotóxica en la línea celular MCF-7; sin embargo, la citotoxicidad fue mayor con la inclusión en la beta-ciclodextrina ([Pd(MePhPzTSC)2]•ß-CD y [Pd(Ph2PzTSC)2]•ß-CD). La concentración inhibitoria media (CI50) para estos complejos se obtuvo en concentraciones de 0,14 y 0,49 μM, y con dosis hasta cinco veces inferiores comparadas con las concentraciones de los ligandos libres (1,4 y 2,9 μM), de los complejos de paladio (II) libres (0,57 y 1,24 μM) y del cisplatino (6,87 μM).Conclusiones. El uso de la beta-ciclodextrina mejoró significativamente la actividad citotóxica de las tiosemicarbazonas y sus complejos de paladio (II), lo cual probablemente está asociado al incremento de la solubilidad y biodisponibilidad del compuesto, estrategia que se puede sugerir para el diseño de futuros fármacos antineoplásicos.

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Section: Discussionunclassified

Cytotoxic effect of palladium (II) inclusion compounds in beta-cyclodextrin

et al. 2016

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“…Solution NMR spectra, 1D 1 H, 13 I-β-CD molecular weight and degree of substitution (DS) were calculated from NMR and mass spectrometry studies [9,10].…”

Section: Characterization Of I-β-cdmentioning

confidence: 99%

“…Scanning range was 450-3900 cm −1 with a resolution of 1 cm −1 . 1 H, 13 C, 1 H-1 H COSY, 1 H-13 C HSQC, 1 H-13 C HMBC, and ROESY experiments were carried out on a Bruker Avance 300 MHz NMR spectrometer (Karlsruhe, Germany). ABZ:I-β-CD complex (10 mg) was dissolved in 0.1 N DCl.…”

Section: Preparation Of Abz:i-β-cd Systemsmentioning

confidence: 99%

“…Since CDs can form water-soluble inclusion complexes with many poorly soluble lipophilic drugs, they are used to enhance the drug aqueous solubility and to improve its bioavailability after oral administration [12,13]. The formation of complexes with CDs is one of the several strategies employed to increase solubility, dissolution rate and oral bioavailability of such poorly water-soluble drugs [9,11,14,15].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…It is widely used in the treatment of trichinellosis, a parasitic disease caused by the helminth Trichinella spp. [11,13]. Its effectiveness is limited by its poor water solubility (1 μg/mL at 25°C) and the consequent low bioavailability, producing in some cases an unpredictable therapeutic response.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

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Synthesis and characterization of a new cyclodextrin derivative with improved properties to design oral dosage forms

Garcı́a

Priotti

Codina

et al. 2018

Drug Deliv. and Transl. Res.

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This work aimed to synthesize a novel β-cyclodextrin derivative, itaconyl-β-cyclodextrin to evaluate whether albendazole inclusion complexes with the new β-cyclodextrin derivative-improved albendazole dissolution efficiency and its anthelminthic activity. The new derivative was thoroughly evaluated and characterized, and an average degree of substitution of 1.4 per cyclodextrin molecule was observed. Albendazole:itaconyl-β-cyclodextrin complexes were prepared by spray drying procedures and investigated using phase solubility diagrams, dissolution efficiency, X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, Fourier transform infrared, scanning electronic microscopy, mass spectrometry, and nuclear magnetic resonance spectroscopy. Phase solubility diagrams and mass spectrometry studies showed that the inclusion complex was formed in an equimolar ratio. Stability constant values were 602 M −1 in water, and 149 M −1 in HCl 0.1 N. Nuclear magnetic resonance experiments of the inclusion complex showed correlation signals between the aromatic and propyl protons of albendazole and the itaconyl-βcyclodextrin inner protons. The studies indicated solid structure changes of albendazole included in itaconyl-β-cyclodextrin. The maximum drug release was reached at 15 min, and the inclusion complex solubility was 88-fold higher than that of the pure drug. The in vitro anthelmintic activity assay showed that the complex was significantly more effective than pure albendazole.

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