Effect of Mannitol Addition on Dissolution Improvement of Solid Dispersion

Dissolution Properties of Solid Dispersion Manufactured by Hot-melt Extrusion and Spray Drying

“…Department of Chemical Engineering, Graduate School of Engineering, Osaka Metropolitan University (1-1 Gakuen-cho, Naka-ku, Sakai, Osaka 599-8531, Japan) * Corresponding Author makoto.fukuta@spera-pharma.co.jp よる薬物の可溶化，薬物を粉砕することによる比表面積 の増加，薬物の非晶質化などさまざまな方法が報告され ている [3,4]。非晶質化の中では，不活性なポリマー中に 薬物を分子状態で分散させた固体分散体が多く利用され ている [5][6][7][8][9][10]。ポリマーを用いた固体分散体は，崩壊不 良や溶出不良の原因となるポリマーのゲル化による影響 を考慮した製剤設計をする必要がある。我々はこれまで， 固体分散体調製時に製剤に一般的に用いる賦形剤である マンニトールを添加した場合，固体分散体からの薬物の 溶出性に改善効果があり，その効果は固体分散体の粒子 径によって差異があることを報告している [11]。 固体分散体の工業化を考えた製造法としては，製法原 理が異なる加熱溶融混練押出(Hot-melt Extrusion: HME) 法と噴霧乾燥(Spray Drying: SD)法が汎用されている。 HME 法はポリマーに薬物を分散し，熱により同時に溶融 して固体分散体を得る方法である [12,13] に大きな差は認められなかった(Fig.…”