Biópsias cutâneas, especialmente por punch, são amplamente utilizadas como ferramenta diagnóstica na dermatologia veterinária. Esse procedimento pode ser realizado com anestesia geral aliada ou não a anestesia local, e em alguns casos, com anestesia local isoladamente. A lidocaína é o anestésico local mais utilizado, devido a sua rápida ação, fácil acesso e relativo baixo custo. A anestesia infiltrativa é normalmente utilizada em procedimentos dermatológicos, mas anestesia regional e anestesia tópica também podem ser recomendadas em alguns casos. Efeitos adversos variam de incomuns a raros, e incluem reações locais, de lesões nervosas locais e hipersensibilidade ou dermatite de contato, e reações sistêmicas como anafilaxia, cardiotoxicidade e depressão do sistema nervoso central. Quando administrados na dose adequada para a espécie referida, com técnica padronizada e conhecimento anatômico, as reações adversas são extremamente raras. Anestésicos locais são de importância fundamental para a dermatologia veterinária, principalmente em biópsias de pele de cães e gatos. O objetivo desta revisão narrativa é explorar a estrutura e mecanismo de ação dos principais fármacos utilizados, técnicas de anestesia local, assim como possíveis efeitos adversos associados à utilização destes fármacos em cirurgias dermatológicas, com ênfase em biópsias cutâneas.