Drugs for the Treatment of Type II Diabetes: A Visit to the Past and a Look to the Future

Abstract

ResumoO diabetes mellitus consiste em uma síndrome metabólica caracterizada por níveis elevados de glicose sanguínea (hiperglicemia). Atualmente, cerca de 90-95% dos casos de diabetes são do tipo II, o qual se desenvolve a partir de um quadro inicial de resistência periférica à insulina. Em decorrência do avanço exponencial dos principais fatores de risco para o estabelecimento da doença, incluindo a obesidade, maus hábitos alimentares, estilo de vida sedentário e envelhecimento populacional, as estatísticas apontam para a existência de uma epidemia global de diabetes tipo II, com estimativas assustadoras para o futuro. Tratando-se de uma doença crônica sistêmica de progressão lenta, há uma demanda imediata por medicamentos eficazes e com um perfil de segurança adequado ao uso contínuo. Esta revisão detalha a evolução dos fármacos antidiabéticos atualmente disponíveis no mercado farmacêutico, demonstrando os avanços realizados até então e os desafios para o futuro.

Profile of pharmaceutical interventions of a pharmacotherapeutic follow-up model for diabetic patients in a community pharmacy

“…Among the biguanides, the first choice is metformin, an oral antidiabetic drug that appears in 59% of the prescriptions in this study with emphasis on the presentation metformin XR 500 mg. The extended-release presentation or XR is available in the Popular Pharmacy program and its main advantage is to cause fewer adverse gastrointestinal effects -mainly diarrhea, nausea, and vomiting -than those commonly caused by the immediate release presentation (Conceição, Silva, Barbosa, 2017).…”

Estudo De Equivalência Farmacêutica De Comprimidos De Cloridrato De Metformina Genéricos E Similares

“…Foram pesados 20 comprimidos de cada amostra em balança analítica, seguida da determinação da variação percentual do peso dos comprimidos em relação à média. O desvio padrão foi calculado pela fórmula [1] e o coefi ciente de variação pela fórmula [2]. [1] Onde: s é o desvio; n é a quantidade total dos dados do conjunto; x i é um valor qualquer no conjunto de dados não posição i; é a média aritmética dos dados do conjunto.…”

“…A metformina é o hipoglicemiante oral da classe das biguanidas mais empregado no tratamento de diabetes miellitus do tipo 2, se diferenciando de outros hipoglicemiantes devido a poucos efeitos colaterais, maior segurança e por não promover aumento de peso, podendo até reduzí-lo (1,2). Quando administrada corretamente, tem poucos efeitos adversos, sendo o mais comum o desconforto gastrointestinal como náuseas, indigestão, cólicas e diarreias.…”

The Chemistry of Advanced Glycation End-products

“…Existem vários mecanismos para o desenvolvimento de novas terapias anti-AGEs como: (i) impedir a formação dos AGEs, através do uso de substâncias que inibem a progressão da reação de Maillard, bloqueando uma de suas etapas, 12 como por exemplo o ácido ascórbico, a Aspirina®, a metformina 30 e a aminoguanidina; 28 (ii) promover a transglicação das bases de Schiff e produtos de Amadori, utilizando fármacos como a hidralazina; 31 (iii) impedir a catálise das reações de oxidação por meio de radicais livres e metais, 18 por exemplo, através do uso do garcinol, um produto natural cuja atividade antiglicante é devida à quelação de metais; 32 (iv) promover a quebra da ligação cruzada entre AGE e proteínas, por exemplo, usando brometo de fenaciltiazol (PTB); 33 A metformina (ou Glifage®) é um medicamento comercial para o tratamento de diabetes tipo II. Além de reduzir a glicemia, através da liberação hepática de glicose e aumento de sua captação nos tecidos periféricos, 35 a metformina diminui a concentração de MG no sangue. 36 A metformina reage com o MG por meio de uma reação de condensação formando heterociclos como a imidazolidina, a dihidroimidazolona e a triazepinona, como mostrado no Esquema 3.…”