Drug Interactions Between Antiretroviral Drugs and Comedicated Agents

Gynecologic issues in the HIV-infected woman

“…Hormonal contraceptive users must be aware of the possible interaction between hormones and many of the drugs used by HIV-positive women by way of the cytochrome p450 CYP 3A4 system (161). Various antiretroviral medications may act as cytochrome p450 substrates, activators, inhibitors, or, as ritonavir, nelfinavir, and efavirenz do, act as a combination of all three (162).…”

705 – Psychotropic drugs and HIV

“…Nalguns casos, a associação de anti-retrovirais com inibição da CYP -há, por exemplo, inibição de algumas isoformas da CYP pelo ritonavir -e determinados psicofármacos, promove um aumento da substância activa podendo causar toxicidade. É o caso da interação com risperidona, metabolizada pela CYP2D6 e também pela 3A, particularmente 3A4 [33][34][35] , quetiapina, e alguns agentes ditos típicos, como a cloropromazina, o haloperidol e a pimozida 32 . Por outro lado, a associação de fármacos pode determinar uma diminuição da substância activa com repercussão na eficácia.…”

“…Apesar do referido, deve ter-se atenção ao potencial para aumentos tóxicos com outros inibidores da CYP 32 . Foi igualmente descrito que a indução do CYP1A2 pelo ritonavir diminui a concentração de clozapina 33 . Por último, podem não se encontrar interacções conhecidas.…”

“…Nos casos em que a interação promove um aumento da substância activa a dose pode ter de ser reduzida ou a associação pode mesmo estar contra--indicada. A combinação de risperidona com NRTI's e IP's, particularmente com ritonavir e indinavir 33 , deve ser evitada. Na associação, o aumento dos níveis plasmáticos de risperi-dona pode potenciar a ocorrência de síndro-ma maligno dos neurolépticos 32 .…”

“…No entanto, a administração de risperidona mostra-se eficaz e com menos efeitos secundários, nomeadamente EEP, que os neurolépticos convencionais e não é frequente a sua associação a agranulocitose ou convulsões 15,34 . Pode ser necessária redução da dose de haloperidol com ritonavir, dado que este fármaco tem uma incidência elevada de efeitos extra-piramidais potenciados pela interação 8,33 . A associação de inibidores da CYP com pimozida foi mesmo contra-indicada 32 .…”