Mittels Biokonjugationschemie können modifizierte Biomoleküle hergestellt werden, deren Funktionsumfang das natürliche Maß übersteigt. Hierbei ist die Entwicklung hocheffizienter und selektiver Biokonjugationsreaktionen von Bedeutung, die unter milden, biokompatiblen Bedingungen ablaufen. Vielversprechend sind hierbei Verfahren, bei denen Bindungen zwischen einem Nukleophil und einem sp2‐hybridisierten Kohlenstoffatom gebildet werden, wodurch in manchen Fällen Moleküle mit einzigartigen Eigenschaften erhalten werden können. In diesem Aufsatz werden Biokonjugationsstrategien für die Arylierung von Schwefel, Stickstoff, Selen, Sauerstoff und Kohlenstoff sowie ihre Anwendungen für die Modifikation von Peptiden, Proteinen, Kohlenhydraten und Nukleinsäuren zusammengefasst.