Diseño y desarrollo de un sistema de entrega de fármaco autoemulsificable líquido de ibuprofeno incorporado por el método de adsorción por portador en una forma farmacéutica sólida (comprimidos)

Abstract

El ibuprofeno es uno de los fármacos más utilizados e indicado para terapias antiinflamatorias, dolor, entre otras patologías. Sin embargo, este fármaco presenta una baja y errática biodisponibilidad, debido a la pobre solubilidad acuosa intrínseca del mismo, por lo cual esta categorizado como clase II en el sistema de clasificación biofarmacéutica. El objetivo de este trabajo fue desarrollar, diseñar y evaluar un sistema de entrega de fármaco autoemulsificable (SEDDS) para mejorar la solubilidad y velocidad de disolución de ibuprofeno.Aceites, cosolventes, tensioactivos y portadores porosos fueron evaluados por su capacidad de mejorar la solubilidad del ibuprofeno, habilidad de autoemulsificación, robustez en diferentes pH y capacidad de adsorción. El aceite de coco, Tween 80 y propilenglicol lograron un aumento significativo de la solubilidad acuosa del ibuprofeno en un tiempo de autoemulsificación menor a 2 minutos. Neusilin US2® fue seleccionado como portador, dando como resultado un pequeño granulo de excelente fluidez, que permitió obtener comprimidos que cumplieron satisfactoriamente las pruebas de control de acuerdo con las especificaciones establecidas. Los SEDDS líquidos y sólidos son una alternativa de formulación ventajosa y prometedora para mejorar la solubilidad de fármacos pobremente solubles de acuerdo con el sistema de clasificación biofarmacéutica, a través de sus propiedades de solubilización.

Diseño y caracterización de un sistema de entrega de fármacos autoemulsificable (SEDDS) de estradiol por diagramas de fases pseudoternarios y pruebas fisicoquímicas

“…Esta prueba se realizó en 3 medios de disolución, HCl 0,1 N (pH 1,2), buffer acetato (pH 4,5) y buffer fosfato (pH 7,2). Se tomaron 300 mg de cada formulación y se diluyeron en volúmenes de 10, 100 y 250 ml por cada medio, así se evaluó el comportamiento de las muestras a medida que se incrementaba el volumen del medio, cada muestra diluida se almacenó durante 1 día a 37 °C [28].…”

“…Se puede decir que estas partículas corresponden a compuestos del tensioactivo, pues el Gelucire® 44/14 es una mezcla de 72% de ésteres de PEG, 20% de glicéridos, 8% de PEG puro y 2% de glicerol, debido a su composición este tensioactivo debe fundirse y homogenizarse antes de su uso, por lo tanto, es posible que esas partículas observadas correspondan a alguno de sus componentes. Este comportamiento podría reducir la solubilidad total de la formulación para el fármaco [28]. Las formulaciones que contenían Kolliphor® RH 40 se mantuvieron estables en los 3 medios, en todos los volúmenes de dilución, exhibiendo una apariencia transparente y ligeramente azulada en el caso de las formulaciones 4 y 5, lo cual indica una alta solubilidad del activo en los tres medios trabajados y nos permite asumir que no se presentaría precipitación del fármaco en el intestino antes de la respectiva absorción [28].…”

“…Este comportamiento podría reducir la solubilidad total de la formulación para el fármaco [28]. Las formulaciones que contenían Kolliphor® RH 40 se mantuvieron estables en los 3 medios, en todos los volúmenes de dilución, exhibiendo una apariencia transparente y ligeramente azulada en el caso de las formulaciones 4 y 5, lo cual indica una alta solubilidad del activo en los tres medios trabajados y nos permite asumir que no se presentaría precipitación del fármaco en el intestino antes de la respectiva absorción [28]. La importancia de evaluar la estabilidad en estos medios es imitar a las condiciones que se pueden dar en el estómago posteriormente de la administración oral de SMEDDS.…”