Diffusion of naltrexone across reconstituted human oral epithelium and histomorphological features

The investigations deal with mass transfer in simulated biomedical systems. The modification of classical diffusion chamber, sequential unit (SU) system, imitated different biomedical setups, boundary conditions. The experiments simulated: diffusion chamber (also with two barriers), transport through the membrane to the blood stream, transport from the stent eluting drug simultaneously to the vessel cells and to the blood stream. The concentrations of substances and the relative mass increases/decreases for SU systems indicate that the order of the curves follows the order of mass transfer resistances. The strong dependence of mass transfer rates versus type of diffusing substance was confirmed. The calculated drug fluxes, diffusion coefficients, permeation coefficients are convergent with literature. Permeation coefficients for complex sequential systems can be estimated as parallel connexion of constituent coefficients. Experiments approved functionality of the SU for investigations in a simulated biomedical system. Obtained data were used for numerical verification.

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“…The obtained results were consistent with the literature data (Giannola et al, 2007;Ansari et al, 2006;Serra et al, 2006).…”

supporting

confidence: 83%

Determination of diffusion coefficient and permeability through the barrier of substance in simulated biomedical systems

Adach

Kister

Skassa

et al. 2017

Chemical and Process Engineering

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“…74 A soma dos números de transporte de todos os íons presentes no sistema é igual a 1. 48 O número de transporte do íon x (t x ) depende das propriedades físico-químicas deste íon e de como estas se comparam com as propriedades físico-químicas de outras moléculas carregadas presentes no sistema (Equação 4): (4) onde, I D é a densidade de corrente aplicada (I/A) e z x , u x e c x referem-se à carga, mobilidade e concentração do fármaco, respectivamente. No denominador encontra-se a somatória desses parâmetros para cada íon do sistema que contribui para a transferência de cargas através da membrana.…”

Section: Mecanismos De Transporte Iontoforéticounclassified

“…2 Desde então a iontoforese é utilizada e extensivamente investigada para promover a liberação de fármacos através de vários epitélios, como mucosas, [4][5][6][7] cérvix, 8 olhos, 9-13 unhas 14,15 e, principalmente, pele [16][17][18][19][20][21][22][23][24] no tratamento de diversas patologias.…”

unclassified

Princípios básicos e aplicação da iontoforese na penetração cutânea de fármacos

Gratieri

Lopez

2008

Quím. Nova

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. do Café, s/n, 14040-903 Ribeirão Preto -SP, Brasil Recebido em 7/11/06; aceito em 20/9/07; publicado na web em 31/7/08 BASIC PRINCIPLES AND APPLICATIONS OF IONTOPHORESIS FOR CUTANEOUS PENETRATION OF DRUGS. Physicochemical constraints severely limit the number of molecules that can be considered as candidates for transdermal delivery. Iontophoresis is a non-invasive technique in which a weak electric current is used to enhance the penetration of molecules into or through the skin. In this review the underlying mechanisms that drive iontophoresis and the impact of key experimental parameters -namely, formulation, drug concentration and pH -on iontophoretic delivery efficiency are discussed. In the final section some devices that are currently commercialized are also described.Keywords: iontophoresis; topic and transdermal delivery; electrorepulsion. INTRODUÇÃOA aplicação da eletricidade em diferentes terapias remonta aos gregos, tendo sido explorada antes mesmo de seu descobrimento. 1Existem relatos do físico grego Aetius sobre a indicação de choques utilizando peixe elétrico para o tratamento de gota e hemorróida. Wiliam Gilbert, físico da rainha Elizabeth I, também se interessou pelo uso da eletricidade em tratamentos e publicou o livro "De Magneto", por volta de 1600. Mas foi em 1800 que Alexandro Volta provou que o fluxo de corrente elétrica ocorre entre dois metais semelhantes, quando colocados em contato, e atribuiu a este fenômeno a contração dos músculos da perna de sapo, observada em 1780 por Galvani. 2A aplicação de uma corrente elétrica fraca para transferir substâncias carregadas através de membranas biológicas, ou seja, a iontoforese, não é uma técnica nova. Ela foi primeiramente descrita por Veratti em 1748 e vem sendo modificada ao longo dos anos de acordo com as necessidades e capacidade tecnológica.3 No final do século XIX, Morton escreveu um livro sobre a cataforese de íons nos tecidos, isto é, a migração de cátions de um eletrodo positivo em direção a um eletrodo de polaridade negativa. Neste livro o autor descreve um experimento conduzido em seu próprio braço. Nele, grafite em pó foi colocada em contato com um eletrodo positivo e a aplicação de uma corrente elétrica provocou o aparecimento de pequenas manchas pretas no local, que persistiram por várias semanas. No início do século XX, Leduc mostrou que a iontoforese poderia ser usada para levar princípios ativos através da pele usando dois coelhos conectados em série a um gerador de corrente. Soluções de estricnina e de cianeto foram colocadas em contato com a pele dos animais e uma corrente elétrica foi aplicada. Sem a aplicação da corrente elétrica nada aconteceu aos coelhos. No entanto, após a aplicação da corrente, o coelho ao qual foi aplicada estricnina apresentou convulsões tetânicas, enquanto o segundo morreu apresentando sintomas de envenenamento por cianeto.2 Desde então a iontoforese é utilizada e extensivamente investigada para promover a liberação de fármacos através de vários epitélios, como mucosas, 25-27 A iontoforese apresent...

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“…Several bioadhesive tablet systems have been the subject of a growing interest [103,[106][107][108][109] in order to improve bioavailability of drug administered across buccal mucosa. Adhesive tablets are small, flat and oval with a diameter approximately of 5-8 mm and about 2 mm in thickness [44].…”

Section: Adhesive Tabletsmentioning

confidence: 99%

“…New mucoadhesive materials are prepared by the association of pharmaceutical polymers in solid state or in solution. Solid state association may be realized through mixing of pulverized excipients and their subsequent compression into mucoadhesive tablets or discs [30,32,109]. In this case the final mucoadhesive properties of the dosage form will depend on the strength of specific interactions occurring between components upon hydration.…”

Section: Polymers Association and Complexesmentioning

confidence: 99%

Mucoadhesive Polymers for Oral Transmucosal Drug Delivery: A Review

Bagán¹,

Paderni²,

Termine³

et al. 2012

CPD

Self Cite

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Abstract:The oral mucosa offers an interesting site for the application of dosage forms that release drugs within/throughout the oral mucosa, by assuring a high drug bioavailability for topic and systemic effects. However, the relative permeability of the oral mucosa and the washing effect related to the oral fluids and mechanical stresses must be considered in the formulation of oral dosage forms. Since a sustained drug release can be guaranteed only if dosage forms remain in contact with the oral site of absorption/application for a prolonged time, the development of mucoadhesive dosage forms is mandatory. The mucoadhesion is a complex phenomenon and the mucoadhesive bond consists of two different parts, the mucoadhesive polymers and the mucous substrate. In addition to factors related to the oral mucosa and oral environment features, the physical-chemical characteristics of mucoadhesive polymers must be also considered as factors influencing the mucoadhesive bonds. While it is not possible to modify the mucosal features or it is possible to modify or inhibit only in part certain mucosal processes, the knowledge of polymer properties influencing mucoadhesive bonds allows to modify or to control these properties in developing increasingly effective mucoadhesive systems. The aims of this review are to discuss the several mechanisms and factors behind the phenomenon of mucoadhesion with particular reference to the features of the oral environment, oral mucosa, and polymeric compounds influencing mucoadhesion process. Finally, a brief mention to the main mucoadhesive dosage forms designed for oral transmucosal drug delivery is made.

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Diffusion of naltrexone across reconstituted human oral epithelium and histomorphological features

Cited by 43 publications

References 25 publications

Determination of diffusion coefficient and permeability through the barrier of substance in simulated biomedical systems

Determination of diffusion coefficient and permeability through the barrier of substance in simulated biomedical systems

Princípios básicos e aplicação da iontoforese na penetração cutânea de fármacos

Mucoadhesive Polymers for Oral Transmucosal Drug Delivery: A Review

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