Determination of tranquilizers of the 1,4-benzodiazepine series and their metabolites in biological media

Golovenko, N. Ya.; Zin’kovskii, V. G.

doi:10.1007/bf01188693

Cited by 2 publications

(1 citation statement)

References 39 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…З іншого боку, наявність у молекулі ле-вани естерного зв'язку передбачає можливість його гідролізу як спонтанно [4], так і за впли-ву неспецифічних карбоксилестераз [5,6]. Ці ензими належать до суперродини серинових α,β-гідролаз, що специфічно взаємодіють з естерним зв'язком карбонових кислот і в різній кількості присутні в усіх органах та тканинах із переважною міжклітинною або мікросомною локалізацією [7].…”

unclassified

Kinetics of hydrolysis of 1,4-benzodiazepine derivative by carboxylesterases in mice organism

Golovenko¹,

Ларіонов²

2014

Ukr.Biochem.J.

View full text Add to dashboard Cite

unclassified

Kinetics of hydrolysis of 1,4-benzodiazepine derivative by carboxylesterases in mice organism

Golovenko¹,

Ларіонов²

2014

Ukr.Biochem.J.

View full text Add to dashboard Cite

Absorption and Distribution of 14c-Propoxasepam After Its Intragastral Administration

Golovenko¹,

Ларіонов²,

Valivodz³

2017

Fiziol Zh

View full text Add to dashboard Cite

Мета роботи-оцінка фармакокінетичних параметрів всмоктування (шлунково-кишковий тракткров-органи/тканини) 14 С-пропоксазепаму після інтрагастрального введення мишам з урахуванням транзиту вздовж шлунково-кишкового тракту та надходження до системного кровообігу. Розрахунковими методами визначено ліпофільність (log P 4,31 ± 0,64) та константи іонізації сполуки (pKa 1 та pKa 2 10,65 ± 0,7 та 1,2 ± 0,5 відповідно), що підтверджує її існування у неіонізованому стані при фізіологічних умовах. Евакуація 14 С-пропоксазепаму зі шлунка (інтрагастральне введення, 10 мг/кг) є двофазним процесом (перша фаза з k el =0,68 год-1 , друга з k el =0,0094 год-1). Загальна кількість дози, що всмокталася протягом часу експерименту становила близько 80 %, а константа абсорбції 0,371 ± 0,098 год-1. Близькі значення об'ємів розподілу (743 ± 195 та 1090 ± 421 г/кг для крові та мозку відповідно) дають змогу припустити інтенсивність процесів масообміну. Ключові слова: 14 С-пропоксазепам; інтрагастральне введення; абсорбція; розподіл; масопереніс.

show abstract

Determination of tranquilizers of the 1,4-benzodiazepine series and their metabolites in biological media

Cited by 2 publications

References 39 publications

Kinetics of hydrolysis of 1,4-benzodiazepine derivative by carboxylesterases in mice organism

Kinetics of hydrolysis of 1,4-benzodiazepine derivative by carboxylesterases in mice organism

Absorption and Distribution of 14c-Propoxasepam After Its Intragastral Administration

Contact Info

Product

Resources

About