Cyclodextrins

Kurkov, Sergey V.; Loftsson, Þorsteinn

doi:10.1016/j.ijpharm.2012.06.055

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“…We intend to mask the bitter taste of injectable LID using 2-hydroxypropylbeta-cyclodextrin (HP-β-CD) and sodium saccharin. HP-β-CD is an alkylated derivative of β-cyclodextrin with greater aqueous solubility, improved complexing ability, and less toxicity (15)(16)(17). Hence, HP-β-CD has been used as an excipient in various injectable formulations in order to increase aqueous solubility of drugs.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Masking the Bitter Taste of Injectable Lidocaine HCl Formulation for Dental Procedures

et al. 2014

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Abstract. Several attempts have been made to mask the bitter taste of oral formulations, but none have been made for injectable formulations. This study aims to mask the bitter taste of dental lidocaine HCl (LID) injection using hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) and sodium saccharin. Inclusion complexes of LID and HP-β-CD were prepared by the solution method in 1:1 and 1:2 M ratios. Inclusion complexes in solution were studied using phase solubility in phosphate buffer solutions (pH 8, 9, and 10). Freeze-dried inclusion complexes were characterized using differential scanning calorimetry (DSC), Xray, Fourier transform infrared (FT-IR), nuclear magnetic resonance (NMR), scanning electron microscopy (SEM), and in vitro release. Injectable formulations were prepared using inclusion complexes and characterized for stability and for taste using an Alpha MOS ASTREE electronic tongue (ETongue). The association constants of HP-β-CD with lidocaine-free base and its ionized form were found to be 26.23± 0.00025 and 0.8694±0.00045 M −1 , respectively. Characterization studies confirmed the formation of stable inclusion complexes of LID and HP-β-CD. Injectable formulations were found to be stable for up to 6 months at 4°C, 25°C, and 40°C. The taste evaluation study indicated that HP-β-CD (1:1 and 1:2 M ratios) significantly improved the bitter taste of LID injectable formulation. In conclusion, inclusion complex in the 1:1 M ratio with 0.09% sodium saccharin was considered to be optimum in masking the bitter taste of LID.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Masking the Bitter Taste of Injectable Lidocaine HCl Formulation for Dental Procedures

et al. 2014

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“…As ciclodextrinas (CD) têm sido amplamente utilizadas nas indústrias alimentícia, cosmética e, sobretudo, farmacêutica, graças à sua habilidade em formar complexos com outras substâncias (Rasheed et al, 2008;Kurkov;Loftsson, 2013), além de oferecer segurança, estabilidade, e aumento da biodisponibilidade de fármacos, merecendo destaque pela capacidade de aumentar a solubilidade de substâncias hidrofóbicas, e pela melhoria na eficiência de entrega de fármacos a sistemas biológicos (Gould;Scott, 2005). Formam estruturas tronco cônicas que possuem superfície externa hidrofílica e uma cavidade interna lipofílica, na qual moléculas podem ser incluídas (Taupitz et al, 2013;Kurkov;Loftsson, 2013) …”

Section: Ciclodextrinasunclassified

“…Formam estruturas tronco cônicas que possuem superfície externa hidrofílica e uma cavidade interna lipofílica, na qual moléculas podem ser incluídas (Taupitz et al, 2013;Kurkov;Loftsson, 2013) …”

Section: Ciclodextrinasunclassified

“…São formadas por oligossacarídeos cíclicos constituídos de ligações do tipo α-1, 4 de α-D-glicopiranose, e surgem a partir da ciclização enzimática do amido, ou seja, da formação de oligômeros cíclicos desencadeada pela enzima ciclodextrinaglicosil-transferase lipofílica (Brewster et al, 1990;Cereda, 1997;Szejtli, 1998;Munro et al, 2004;Davis;Brewster, 2004;Rasheed et al, 2008;Taupitz et al, 2013;Kurkov;Loftsson, 2013). Dentre as CD naturais temos a α, β e γ que contêm respectivamente 6, 7 e 8 unidades de α-D-glicopiranose ligadas fortemente entre si por pontes de hidrogênio (Figura 2.5).…”

Section: Ciclodextrinasunclassified

“…A γ-ciclodextrina forma agregados em solução aquosa, sendo contraindicada para a via parenteral (Kurkov;Loftsson, 2013).…”

Section: Ciclodextrinasunclassified

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Carvalho¹

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mostrassem, estiveram sob a guarda de Deus, Nosso Senhor Onipotente, com intercessão de Maria, nossa Mãe e Senhora do céu, para os quais vai meu agradecimento especial. E mais que agradecer pelas oportunidades surgiram em minha caminhada, agradeço, sobretudo pelos anjos que encontrei, e que venho encontrando durante meus anos de vida: avós, pais, amigos, namorado, docentes.Por esses anjos acordo e luto a cada dia, nesses anjos encontro forças para continuar a caminhar.Começo agradecendo e dedicando esse trabalho a meus pais a quem devo tudo, a eles que são a razão da minha vida e donos do meu amor mais puro e intenso. São os maiores presente de minha vida, meus espelhos, muito obrigada por tudo: educação, transferência de valores, respeito, noites em claro, preocupações, cuidados. Por não permitirem que nada faltasse a mim e a meus irmãos e, sobretudo, por garantirem amor em abundância. AMO MUITO VOCÊS! A meus avós que não estão mais entre nós há alguns anos, mas que fazem parte dos meus momentos e lembranças mais doces. Meus avós paternos: Geraldo de Carvalho, com quem não pude conviver, mas conheço ótimas histórias e tenho boas referências e Juliana Barta de Carvalho, a minha amada "Vó Júlia", que deixou um vazio enorme em nossas vidas, da qual tenho as melhores lembranças, ainda posso sentir o cheiro da comida dela e ouvir seu sorriso gostoso. Meus avós maternos: Geraldo Neves de Souza, nosso xodó, que fazia todas as vontades dos netos, mimava a gente sem medidas, e Carolina Maria de Jesus, minha xará, a "Vó Calú", mulher de fibra, mas cheia de doçura. A meus amigos tão queridos e especiais, meus anjos: Karina Stefano Porto, minha irmãzinha de coração, desde que tínhamos 5 anos, que traz leveza e inocência à minha vida; Josy Malone Simões Gomes, pela amizade e amor que nem mesmo o tempo e a distância são capazes de apagar; Miriam Ben Aluch Gonzalez Barcello e sua família linda (Diógenes e Natália): foram tantas histórias juntas que não caberia aqui, amo vocês demais, minha irmã; Lila Yucari Miyahira, minha companheira de aventuras, sofremos tanto juntas para passar no vestibular e essa amizade, e esse amor, e a torcida pelo sucesso de uma para a outra, e as orações, persistem e vão durar para sempre... "e ficaremos ricas" (rs); Tatiana Veríssimo, a minha matusquela, que dá cor e diversão à minha vida, te "amodoro"; Lilian Lima do Aos amigos Camila Ferreria Kawakita, Victor Oliveira Murakami e Andréia Neves de Oliveira, pela ajuda e parceria no desenvovimento dos trabalhos que envolvem esta linha de pesquisa: muitíssimo obrigada.A todas as funcionárias do setor de pós-graduação pelo apoio e oportunidade. E, novamente, agradeço de todo o coração à Prof a Maria Aparecida Borsatti, por toda a experiência adquirida, por todo o conhecimento incorporado e pela amizade. Por fazer questão de participar de cada etapa, com total dedicação, ensinando e fazendo questão de aprender coisas novas. Serei eternamente grata por sua companhia nesta etapa da minha carreira."É melhor tentar e falhar, que preocupar-se e ver a vida ...

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Physicochemical Characterization and Oral Dosage Form Design and Selection

Dening

Amidon

et al. 2021

Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery

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In order to initiate formulation development activities – that is the identification of a “marketable” product – important physical and chemical properties (physicochemical properties) as well as permeability properties need to be determined. Evaluation of these properties early in the discovery process can help discovery teams select which templates to pursue as well as identify the most promising leads. This information is also valuable “downstream” as decisions regarding dosage form design are being made. The focus of this article will be on the physicochemical properties that are most important in the evaluation of discovery leads and that provide the information needed as dosage form development is initiated and progresses. It will become apparent that the most appropriate dosage forms that make sense to consider are dictated by both the physicochemical and biopharmaceutical properties of the drug molecule. Throughout this article, there will be an emphasis on the tools and principles that will help the medicinal chemist during the drug discovery process, with particular emphasis on oral dosage forms.

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Cyclodextrins

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