Die Wirksamkeit der im Handel befindlichen selektiven COX‐2‐Hemmer Celecoxib und Rofecoxib wurde in verschiedenen klinischen Studien im Vergleich zu Placebo und konventionellen NSARs (z.B. Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen) nachgewiesen. Die Inzidenz unerwünschter gastrointestinaler Effekte war nach Applikation selektiver COX‐2‐Hemmer signifikant niedriger. Allerdings erwies sich die therapeutische Relevanz dieses Effektes in manchen Patientengruppen (z.B. zusätzliche Einnahme von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure zur Herzinfarktprophylaxe) als relativ gering. Auf der anderen Seite scheinen die selektiven COX‐2‐Inhibitoren möglicherweise ein höheres prothrombotisches Potenzial im Vergleich zu den nichtselektiven NSARs zu besitzen. Auf Basis dieser Daten könnte man das gesamte Spektrum der selektiven und nicht‐selektiven NSARs folgendermaßen aufteilen: Am einen Ende des Spektrums befinden sich die selektiven COX‐2‐Inhibitoren mit geringerer gastrointestinaler Toxizität, jedoch prothrombotischen Potenzial. Am anderen Ende des Spektrums befinden sich die nichtselektiven NSARs Acetylsalicylsäure und Naproxen mit höherer gastrointestinaler Toxizität, jedoch kardioprotektivem Potenzial. Alle anderen NSARs sollten sich innerhalb dieses Spektrums bewegen, so dass es die Aufgabe des Arztes ist, unter Berücksichtigung des individuellen gastrointestinalen und kardiovaskulären Risikos das für jeden einzelnen Patienten am besten geeignete Präparat auszuwählen [22].
Neue COX‐2‐Hemmer, wie Etoricoxib (bereits in Mexiko zugelassen), Valdecoxib und sein wasserlösliches Prodrug Parecoxib zur parenteralen Applikation, mit noch höherer COX‐2‐Selektivität und längerer Wirkdauer befinden sich bereits kurz vor Zulassung. Diese und weitere Entwicklungen werden auch zeigen, ob COX‐2‐Hemmer mit geringerer Lipophilie und damit schnellerem Wirkungseintritt als Rofecoxib und Celecoxib zur akuten Schmerztherapie geeignet sind und ob durch eine Erhöhung des Säurecharakters das antiphlogistische Potenzial gesteigert werden kann.