Comparative pharmacokinetic characteristics of tacrolimus following application of its different pharmaceutical formulations in humans

Abstract

САЖЕТАКТакролимус је имуносупресивни лек који представља камен темељац у превенцији од-бацивања графта после трансплантације со-лидних органа. Након дугогодишње употребе фармацеутске формулације овог лека која се примењује два пута дневно, уследила је нова ера примене такролимуса са продуженим ос-лобађањем, који се примењује једном дневно. Циљ овог кратког литературног приказа је да се сагледају упоредо фармакокинетске карак-теристике овог лека након његове примене у облику капсула два пута на дан, на 12 сати, и фармацеутске формулације са продуженим ослобађањем, која се дозира једном дневно у здравих особа и пацијената. Међутим, тек бу-дуће клиничке студије ће показати да ли су ове две формулације заиста упоредиве што се тиче фармакокинетских параметара, и, што је још важније, у смислу дуготрајне безбедности такролимуса са продуженим ослобађањем, преживљавања графта и пацијената.Кључне речи: такролимус, фармакокине-тика, трансплантација, фармацеутска форму-лација. ABSTRACTTakrolimus is a cornerstone immunosuppressant in the prevention of solid organ rejection following transplantation. After long-term use of twice daily tacrolimus, a new era of application of extended release tacrolimus for once-daily dosing ensued. The aim of this short communication was to compare pharmacokinetic characteristics of tacrolimus following its application as twice daily drug capsules, each 12 hours, and once-daily capsules with extended release in healthy people and patients. However, only future clinical trials would show whether these two drug formulations are really comparable as far as pharmacokinetic parameters are concerned, and, what is more important, taking into account longterm safety of extended release tacrolimus, survival of grafts and patients themselves.