Ausgehend von den analgetisch wirksamen Substanzen Morazon (5a) und Famprofazon (7a) wurden weitere Pyrazolonderivate synthetisiert, die an C-4 bzw. C-3 uber eine Methylenbriicke mit psychostimulierenden Phenylethylarninderivaten verkniipft sind. Stabilitatsuntersuchungen in-vitro zeigten bei den C-4 substituierten Pyrazolonen A eine Abhangigkeit der Zersetzungsgeschwindigkeit von der Basizitat der Amine. Die C-3 substituierten Verbindungen B sind in vitro stabiler als die C-4 substituierten Verbindungen.
On the Stability of (Pheny1ethylamho)pyrezolonesPyrazolones, analogous to the analgesics morazone (59) and famprofazone (7a), in which psychostimulating phenylethylamine derivatives are connected by a methylene bridge to C-4 or C-3 were synthesized. Stability tests in vitro showed that the rate of decomposition of the C-4 substituted pyrazolones A depends on the basicity of the amine. The C-3 substituted compounds B are more stable in vitro than the C-4 substituted compounds.Vor einiger Zeit berichteten wi? iiber die Spaltung des Analgetikums Morazon (2,3-Dime-
thyl-4-(3-methyl-2-phenyl-morpholinomethyl)-l-phenyl-3-pyrazolin-5-on@a), Bestandteil der Arz-0365-623318U1010-0839 0 02.5010 0 Verlag Chemie GmbH, Weinheim 1982 Rucker, Mrongovius und Neugebauer Arch. Pharm.neispezialitat Rosimon@-Neu), bei welchem in 4-Stellung des Phenazons uber eine Methylenbriicke Phenmetrazin gebunden ist. 5a wird bei hoherer Temperatur in saurer Losung in einem