ChemInform Abstract: Curcumin — From Molecule to Biological Function

Esatbeyoglu, Tuba; Huebbe, Patricia; Ernst, Insa M. A.; Chin, Dawn; Wagner, Anika E.; Rimbach, Gerald

doi:10.1002/chin.201234216

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“…These results are in line with the results from Barnes 3 and Meja et al 6 . Moreover, these results suggest that the curcuminoids-rich extract of Curcuma longa 8,9 could be developed or investigated further as potent HDAC2 ligands.…”

Section: Curcumin Demethoxy Curcumin and Bisdemethoxy Curcumin As Pomentioning

confidence: 94%

“…These compounds have been reported having similar pharmacological activities, i.e. as free radical scavenger, antioxidant, anti-inflammatory, anticarcinogenic, and neuroprotective agents 9 . Therefore, study on curcuminoids as ligands for HDAC2 could provide insights in the design of novel ligands for HDAC2 as well as unraveling other applications of curcuminoids in the prevention or therapy of memory impairment and airway disease.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

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Structure-based virtual screening campaigns on curcuminoids as potent ligands for histone deacetylase-2

Istyastono

Nurrochmad²,

Yuniarti³

2016

Orient. J. Chem

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Curcumin was reported to reverse the decrease in histone deacetylase-2 (HDAC2) protein expression in inflammatory diseases of the lung, including chronic obstructive pulmonary disease (COPD), severe asthma, and asthma in smokers. This indicates that curcumin is a potent ligand for HDAC2. The construction and retrospective validation of a structure-based virtual screening (SBVS) protocol to identify potent ligands for HDAC2 are presented in this article. The validated protocol was subsequently employed to screen curcumin and other curcuminoids found in Curcuma longa, i.e.demethoxycurcumin and bis-demethoxycurcumin, and to examine their interactions to HDAC2 in the atomic level. The results show that curcumin, demethoxycurcumin and bis-demethoxycurcumin are potent HDAC2 ligands. The insights from their interactions to HDAC2 resulted from the molecular docking simulations presented in this article could be employed further in the design and discovery potent HDAC2 ligands.

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Section: Curcumin Demethoxy Curcumin and Bisdemethoxy Curcumin As Pomentioning

confidence: 94%

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Structure-based virtual screening campaigns on curcuminoids as potent ligands for histone deacetylase-2

Istyastono

Nurrochmad²,

Yuniarti³

2016

Orient. J. Chem

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“…[95] Des Weiteren wurde gezeigt, dass phenolische Analoga des Curcumins potenter gegenüber der Hemmung der Lipidperoxidation sind und eine stärkere radikalfangende Aktivität beim DPPH-und ABTSC + -Test (2,2'-Azinobis(3-ethyl-benzthiazolin-6-sulfonsäure) als nichtphenolische Analoga zeigen. [99] Als Testsysteme dienten der TEAC-(trolox equivalent antioxidant capacity), der FRAP-und der ORAC-Test (oxygen radical absorbance capacity). Es wurden der Einfluss der Substitution der Benzolringe und das Vorhandensein der zentralen Methylen-Wasserstoffatome auf die radikalfangende Eigenschaft untersucht.…”

Section: Radikalfangende Und Zelluläre Antioxidative Eigenschaften üBunclassified

“…PON1 wird vor allem in der Leber synthetisiert und zirkuliert im Blut gebunden an HDL. [99] Glutathion (GSH) ist ein Tripeptid bestehend aus Glutaminsäure, Cystein und Glycin und das wichtigste cytosolische Antioxidans. verzçgert die Oxidation von LDL und vermittelt somit antiatherogene Effekte.…”

Section: Radikalfangende Und Zelluläre Antioxidative Eigenschaften üBunclassified

“…[111] Die Oxidation des LDL wird als Schlüsselereignis der Atherogenese angesehen. [99] Neben der Induktion antioxidativer Schutzsysteme wie HO1, PON1 und GSH sowie Phase-II-Enzymen [116] über Nrf2-abhängige Signalwege scheint Curcumin auch entzündungshemmende Effekte zu vermitteln (Abbildung 8). Abbildung 6 zeigt die dosisabhängige Curcumin-vermittelte Induktion der PON1-Transaktivierung in Huh7-Leberzellen.…”

Section: Radikalfangende Und Zelluläre Antioxidative Eigenschaften üBunclassified

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Curcumin – vom Molekül zur biologischen Wirkung

et al. 2012

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Curcuma (Gelbwurzel) wird traditionell als Würzmittel für Lebensmittel eingesetzt. Curcumin ist ein wichtiger Bestandteil des Currypulvers und verleiht dem Pulver seine charakteristische Farbe. Aufgrund seiner intensiven gelben Farbe wird Curcuma bzw. Curcumin (Zusatzstoff E100) auch zum Färben von Lebensmitteln (z. B. Senf) verwendet. Curcuma enthält die Curcuminoide Curcumin, Demethoxycurcumin und Bisdemethoxycurcumin. In jüngster Zeit werden vermehrt gesundheitsfördernde Eigenschaften (Neuroprotektion, Chemo‐ bzw. Krebsprävention) von Curcuminoiden diskutiert. Curcuminoide induzieren im Organismus endogene antioxidative Schutzsysteme und wirken entzündungshemmend. Curcuminoide beeinflussen die Genexpression sowie epigenetische Regulationsmechanismen. Synthetische Curcumin‐Analoga zeigen zum Teil biologische Wirkungen. Dieser Aufsatz beschreibt die Entwicklung von Curcuma vom “traditionellen” Würz‐ und Färbemittel zum “modernen” biologischen Regulator.

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