2017
DOI: 10.1002/cjoc.201600639
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Chalcone‐Benzotriazole Conjugates as New Potential Antimicrobial Agents: Design, Synthesis, Biological Evaluation and Synergism with Clinical Drugs

Abstract: A series of chalcone-benzotriazole conjugates as new potential antimicrobial agents were synthesized and characterized by 1 H NMR, 13 C NMR, IR and HRMS spectra. Antimicrobial assay manifested that some target compounds gave moderate to good antibacterial and antifungal activities. The N-1 derived benzotriazole 5e and N-2 derived benzotriazole 6a exhibited valuable inhibitory efficacy against some tested strains. Especially, derivative 6a gave superior antifungal efficacies against C. utilis, S. cerevisiae and… Show more

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“…Por otro lado, las chalconas PLRC-2 y PLRC-3, de forma individual, presentaron efecto inhibitorio sobre el crecimiento de ambas bacterias, siendo más efectiva la PLRC-2. Estos resultados apoyan lo descrito por Wang, Li & Bi (2018), quienes mencionan reportan que el grupo carbonilo α,β-insaturado, la posición y la cantidad de los grupos hidroxilo que presentan los anillos aromáticos son factores importantes que causan también alteración en la estructura de bacterias como S. aureus y E. coli (Desai & Desai, 2003), lo que abre la posibilidad de investigar a estas chalconas como nuevos potenciales antibacterianos en el tratamiento de enfermedades infecciosas, haciendo mención que los estudios realizados frente a bacterias (Liu et al, 2017;Nielsen, Boesen, Larsen, Schønning & Kromann, 2004).…”
Section: Sustancia Evaluadaunclassified
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“…Por otro lado, las chalconas PLRC-2 y PLRC-3, de forma individual, presentaron efecto inhibitorio sobre el crecimiento de ambas bacterias, siendo más efectiva la PLRC-2. Estos resultados apoyan lo descrito por Wang, Li & Bi (2018), quienes mencionan reportan que el grupo carbonilo α,β-insaturado, la posición y la cantidad de los grupos hidroxilo que presentan los anillos aromáticos son factores importantes que causan también alteración en la estructura de bacterias como S. aureus y E. coli (Desai & Desai, 2003), lo que abre la posibilidad de investigar a estas chalconas como nuevos potenciales antibacterianos en el tratamiento de enfermedades infecciosas, haciendo mención que los estudios realizados frente a bacterias (Liu et al, 2017;Nielsen, Boesen, Larsen, Schønning & Kromann, 2004).…”
Section: Sustancia Evaluadaunclassified
“…Los resultados obtenidos de esta investigación son preliminares y pioneros en la adición de chalconas sintetizadas a extractos etanólicos de propóleos para incrementar su actividad antibacteriana, pues solo se han realizado estudios utilizando antimicrobianos comerciales (Akca et al, 2016;Liu et al, 2017;Stepanović et al, 2003). Se observa que se presenta un sinergismo o antagonismo en la actividad antibacteriana en relación al microorganismo evaluado y la proporción utilizada entre el EEP y la chalcona, siendo necesarios estudios de los mecanismos de acción de estos compuestos y de la mezcla con el propóleo para el desarrollo futuro de compuestos clínicamente útiles como lo recomiendan Zhou & Xing (2015).…”
Section: Sustancia Evaluadaunclassified