Biowaiver Monographs for Immediate Release Solid Oral Dosage Forms: Ibuprofen**This paper reflects the scientific opinion of the authors and not the policies of regulating agencies.

Potthast, Henrike; Dressman, Jennifer B.; Junginger, Hans E.; Midha, K. K.; Oeser, Helga; Shah, Vinod P.; Vogelpoel, H.; Barends, D. M.

doi:10.1002/jps.20444

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“…11 Muchos compuestos que están actualmente en la Clase II pueden presentar incrementos en la solubilidad si se usan los medios biorrelevantes, lo que haría pensar que pueden hacer parte de la Clase I según el SCB y por consiguiente los compuestos de liberación oral inmediata que los contienen serían candidatos a la bioexención, teniendo en cuenta los lineamientos de las entidades regulatorias.…”

Section: Resultados Y Discusionunclassified

“…9 El Ibuprofeno (IBP, Figura 1) 10 es un antiinflamatorio no esteroidal (AINE), y reconocido inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa (COX). 11 Es principalmente utilizado como analgésico y antiinflamatorio en el tratamiento de la osteoartritis y la artritis reumatoidea, entre otras enfermedades. También presenta propiedades antipiréticas.…”

Section: Introduccionunclassified

“…Estructura molecular del ibuprofeno bioequivalencia de los productos de liberación inmediata que contengan IBP, dada la amplia ventana terapéutica, las indicaciones farmacológicas, y su absorción completa que hacen de este fármaco un prototipo ideal para este tipo de excepción a pesar de no ser de Clase I de acuerdo al SCB y presentar escasa solubilidad a valores bajos de pH. 11 Dado que el IBP presenta amplio uso y su solubilidad depende del pH, es importante estudiar el efecto que tienen los componentes presentes en los medios biorrelevantes sobre su solubilidad, con el fin de predecir esta propiedad fisicoquímica bajo condiciones fisiológicas. La ampliación de la información acerca de la determinación de la solubilidad de compuestos de esta clase generará mayor soporte científico que justifique el uso de estos medios biorrelevantes en la determinación de la solubilidad, para la clasificación de este tipo de compuestos y de otros compuestos lipófilos que pertenecen a la clase II según el SCB.…”

Section: Introduccionunclassified

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Validación de un método analítico empleando cromatografía líquida de alta eficiencia para la determinación de ibuprofeno en medios biorrelevantes

Gómez¹,

Martínez²,

Martínez³

2010

Quím. Nova

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by liquid chromatography has been proposed and validated to study the apparent solubility of ibuprofen in biorelevant dissolution media. The main properties of the studied media were pH values of 5.0 and 6.5 and the presence or absence of some natural surfactant agents. The parameters evaluated were specificity, linearity, precision, accuracy, and detection and quantification limits, as well as the drug stability under the analysis conditions. The developed method was useful to determine the apparent solubility of this drug as a function of temperature and surfactants concentration to demonstrate the validity of the Biopharmaceutics Classification System. Keywords: biorelevant media; HPLC; ibuprofen. INTRODUCCIONLa vía oral ha sido por excelencia la ruta más empleada para la administración de medicamentos, por ser la menos invasiva y más tolerada por el paciente.1 Sin embargo, el paso del fármaco hasta su sitio de absorción depende de factores fisiológicos propios del tracto gastrointestinal (como el peristaltismo, el volumen, el pH y la composición de los fluidos, el vaciado gástrico y, el estado patológico del paciente, entre otros) y de factores relacionados con las propiedades fisicoquímicas del fármaco (el pKa, el coeficiente de reparto, la solubilidad, y la lipofilicidad, entre otros), sin olvidar los aspectos relacionados con la forma de dosificación. Todos estos factores afectan la velocidad y la cantidad total de fármaco absorbido. 2Los parámetros que determinan la absorción de un fármaco después de su administración oral son la solubilidad y la permeabilidad. La solubilidad es uno de los factores más importantes que afecta la absorción intestinal de fármacos, puesto que solamente los compuestos que están en solución en el sitio de absorción pueden atravesar la membrana intestinal y alcanzar la circulación general. 3La solubilidad adquiere importancia particular en el caso de fármacos poco solubles, que por sus características estructurales suelen presentar valores de solubilidad en el agua inferiores a los que se pueden presentar bajo las condiciones fisiológicas. Por esta razón, ha sido necesario el estudio de la solubilidad de estos fármacos en medios comúnmente denominados biorrelevantes, que presentan valores de pH similares a los encontrados en el estómago y el intestino y que cuentan con otros compuestos que actúan como surfactantes biológi-cos, como las sales biliares y los fosfolípidos. 4 Los medios biorrelevantes, fueron desarrollados inicialmente para mejorar la evaluación de las características de disolución in vitro que reflejan el desempeño in vivo de las formas farmacéuticas orales cuando estas son utilizadas. 5,6 Dado que estos medios contienen características que los hacen más similares a los fluidos fisiológicos gastrointestinales, han sido útiles para establecer correlaciones entre la disolución del fármaco en una forma farmacéutica y los niveles plasmáticos que se aprecian luego de su absorción. Dos de estos medios denominados FaSSIF (Fasted State Simulated Intestinal Fluid) y FeSSIF...

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Section: Resultados Y Discusionunclassified

Section: Introduccionunclassified

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Validación de un método analítico empleando cromatografía líquida de alta eficiencia para la determinación de ibuprofeno en medios biorrelevantes

Gómez¹,

Martínez²,

Martínez³

2010

Quím. Nova

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“…For clarity and simplicity the medium is referred to as FaSSIF-V3 PO 4 5 mM throughout. Studies at pH 1.2 were not performed due to the very low solubility of ibuprofen at this pH [22].…”

Section: Dissolution and Solubility Media Compositionmentioning

confidence: 99%

FaSSIF-V3, but not compendial media, appropriately detects differences in the peak and extent of exposure between reference and test formulations of ibuprofen

Cristofoletti

Dressman

2016

European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics

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“…According to the present regulations, the Ibuprofen (IBU) is a BCS class II drug, showing high permeability and pH-dependent solubility. Its molecular weight is 206.28, its pK a is in the range of 4.5-4.6 and its logP value is 3.68 [80]. IBU is considered as one of the safest NSAIDs available.…”

Section: Figure 7 Chemical Structure Of Ibuprofenmentioning

confidence: 99%

Drug permeation study through biological membrane barriers

Csizmazia¹

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Biowaiver Monographs for Immediate Release Solid Oral Dosage Forms: Ibuprofen**This paper reflects the scientific opinion of the authors and not the policies of regulating agencies.

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FaSSIF-V3, but not compendial media, appropriately detects differences in the peak and extent of exposure between reference and test formulations of ibuprofen

Drug permeation study through biological membrane barriers

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