Bindung von Quercetin sowie einiger seiner O‐β‐Hydroxyethylderivate an Humanserumalbumin. Binding of Quercetin and Some of its O‐β‐Hydroxyethyl Derivatives to Human Albumin

Abstract

Flavonoide sind Derivate des 2,3‐Dihydro‐2‐phenyl‐4H‐1‐benzopyrans (Flavan). Sie zeichnen sich durch eine bemerkenswerte Strukturvielfalt aus und zeigen ein breites biologisches Wirkungsspektrum. Einige Flavonoide, vor allem O‐β‐Hydroxyethylrutinderivate, sind Bestandteil zugelassener Arzneimittel. Von großer physiologischer Relevanz ist ihre Bindung an Humanserumalbumin (HSA). Es liegen jedoch nur wenige Arbeiten über Bindungsstudien von dieser Stoffklasse vor. Eine Arbeit befaßt sich mit der Bindung von Rutin und seinen Mono‐, Di‐, Tri‐ und Tetrahydroxyethylderivaten an Humanserumproteine, eine andere Publikation untersucht die Bindung von 14C‐markierten O‐β‐Hydroxyethylrutinderivaten an Humanserumproteine.

Advance on the absorption, metabolism, and efficacy exertion of quercetin and its important derivatives

“…Quercetin‐3‐ O ‐glucuronide, 3′‐methylquercetin‐3‐ O ‐glucuronide, and quercetin‐3′‐ O ‐sulfate are the main existing forms of quercetin in human plasma after oral intake of onions. In plasma, quercetin metabolites bind to albumin mainly through noncovalent bonding and binding ratio is 70‐80% that differ in the antioxidant activity between various quercetin conjugates (Janisch, Williamson, Needs, & Plumb, 2004; Lembke, Kinawi, & Wurm, 1994). The order of the ability to inhibit LDL oxidation is as follows: quercetin 3‐sulfate > quercetin 7‐glucuronide > quercetin 3‐glucuronide > quercetin 4‐glucuronide = isorhamnetin 3‐glucuronide (Janisch et al., 2004).…”