Introdução: Anacardium occidentale, conhecida popularmente como cajueiro, é uma planta nativa do Brasil e tem sido amplamente utilizada pela população devido suas propriedades medicinais. Objetivo: Realizar uma pesquisa bibliográfica para se evidenciar o perfil de utilização de A. occidentale como planta medicinal e correlacionar essas informações com pesquisas experimentais que evidenciem os potenciais biológicos desse vegetal. Metodologia: Trata-se de uma revisão de literatura do tipo narrativa. A busca de artigos ocorreu nas bases de dados Lilacs, Scielo e Periódicos Capes, por meio dos termos: 1) Anacardium occidentale; 2) Cajueiro e 3) Atividades Biológicas, utilizando-se os operadores booleanos “AND” e “OR”. Resultados: De 40 estudos analisados, 17 foram utilizados para compor os resultados. Evidenciou-se, o uso do cajueiro por diferentes populações para o tratamento de inflamações, acidente cerebrovascular, ferimentos, diarreia, infecções, cefaleia, odontalgia, ressaca, como adstringente, anticoagulante, antigripal, antitérmico e cicatrizante. Dentre essas indicações, destacam-se anti-inflamatória, cicatrizante, antidiarreica, antigripal e antimicrobiana, devido a existência de estudos experimentais comprovando esses diferentes potenciais biológicos. Extratos de frutos, folhas e caule, demostram potencial anti-inflamatório. O extrato de cascas apresenta potencial cicatrizante, devido a presença de compostos fenólicos, que parecem favorecer a reconstrução tecidual, por seus efeitos cicatrizante, antibacteriano e por exercer influência sobre mediadores envolvidos na inflamação. Com relação ao potencial antidiarreico, estudos com extrato de cascas de caule e com goma de A. occidentale demonstraram redução do trânsito gastrintestinal, aumento da reabsorção de água e eletrólitos e retardo do início da diarreia. Ademais, foram obtidas quantidades elevadas de flavonoides e moderada de alcaloides e taninos. Quanto à atividade antigripal, observou-se uma promissora atividade anti-influenza, mediante a capacidade de inibir a enzima neuraminidase e inibir a replicação viral em camundongos. A atividade antimicrobiana, foi verificada em bactérias Gram-positivas e negativas e fungos, sendo associada à presença de alcaloides e taninos. Conclusão: Assim, compreende-se que o cajueiro apresenta uma gama de indicações terapêuticas no uso popular, entre as quais se destaca o seu potencial nos processos anti-inflamatórios, cicatriciais, antidiarreicos, antigripais e antimicrobianos, contudo cabe ressaltar que são necessárias mais pesquisas que esclareçam melhor os possíveis mecanismos envolvidos.