Antimicrobial Activity and Structural Study of Disubstituted Thiourea Derivatives

Abstract

The antimicrobial activity of six N-phenyl-and fourteen N-benzoylthiourea derivatives were evaluated from their Minimal Inhibitory Concentration (MIC) values using the microdilution procedure against ten microorganisms. Most of the compounds exhibited selective activity against fungi and Gram-positive bacteria, which were very effectively inhibited by some of the tested thioureas. Additionally, SAR considerations and four novel X-ray diffraction structures of N-benzoylthioureas are included.

Métodos simples de formação de monocristal de substância orgânica para estudo estrutural por difração de raios X

“…Todavia, faz-se necessário enfatizar que os Métodos acima descritos não são infalíveis. Apesar do sucesso do nosso grupo na aplicação destas técni-cas, ilustrado através do representativo número de publicações de estudo estrutural por difração de raios X, [7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22] muitos também foram os exemplos de tentativas sucessivas de um mesmo Método para uma dada amostra, até a obtenção do monocristal, e também muitos foram os casos de insucesso, mesmo quando a maioria das cinco características acima descritas como indicativos de cristalinidade era contemplada na estrutura da substância em estudo. Como toda ciência experimental, o crescimento de um monocristal requer obediência à técnica, destreza, perseverança, paciência e sorte.…”

“…Desta necessidade se estabeleceu uma frutífera colaboração entre o grupo de síntese orgânica do IQ-UFBA e o grupo de cristalografia do IF-UFG. [7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22] O crescimento de cristal passou a ser, então, atividade rotineira no GPSQ. Todavia, a falta de familiaridade do químico orgânico com as técnicas de crescimento de cristal representa uma lacuna na sua formação, e limita sobremaneira a possibilidade de explorar, em todos os detalhes possíveis, a estrutura da substância por ele sintetizada ou isolada de fonte natural.…”

“…Por estes motivos, decidimos apresentar aqui três técnicas simples de crescimento de cristais de micromoléculas de substâncias orgâni-cas, que utilizamos com sucesso no nosso grupo de pesquisa e que são acessíveis a qualquer laboratório químico, com a intenção de contribuir para sanar esta lacuna na formação dos químicos orgâni-cos. Exemplos das aplicações dessas técnicas podem ser encontrados nas publicações do GPSQ. [7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22] Para avaliar se é exeqüível crescer um monocristal de uma substância orgânica de massa molecular pequena, algumas diretrizes empíricas podem ser formuladas a título de guia geral. É importante destacar que os critérios apresentados a seguir não são excludentes nem absolutos, e representam as nossas observações ao longo de uma década de experiência na avaliação do potencial de cristalinidade de micromoléculas de substâncias orgânicas.…”

“…É importante destacar que os critérios apresentados a seguir não são excludentes nem absolutos, e representam as nossas observações ao longo de uma década de experiência na avaliação do potencial de cristalinidade de micromoléculas de substâncias orgânicas. Dessa forma, para que uma substância orgânica venha a fornecer um monocristal com as características adequadas à obtenção da estrutura cristalina via difração de raios X, ao menos dois dos critérios apresentados a seguir devem ser observados, [7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22] e quanto maior o número de critérios atendidos maiores são as chances de se obter monocristal: massa molecular acima de 200 D; ponto de fusão superior a 100 ºC; possuir dois ou mais anéis aromáticos; ter dois ou mais sítios de formação de pontes de hidrogênio intermoleculares; ter na estrutura átomo de halogênio ou outros átomos pesados.…”

Synthesis, characterization and crystal structure of cis-bis[4-fluoro-N-(diethylcarbamothioyl)benzamido-κ2O,S]platinum(II)

“…Thioureas are important organic compounds possessing significant biological activities, act as corrosion inhibitors, catalyst and antioxidant, and are polymer components [1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13]. Moreover, the hydrogen-bonding ability of the thiourea moiety has been extensively used in the construction of anion receptors.…”