Anti-cancer activity of a novel palladium(II) complex on human breast cancer cells in vitro and in vivo

Ulukaya, Engin; Arı, Ferda; Dimas, Konstantinos; Ikitimur, Elif; Guney, Emel; Yılmaz, Veysel T.

doi:10.1016/j.ejmech.2011.07.055

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“…Furthermore, bulky analogues of cisplatin have been investigated against cisplatin resistant cells and gave significant cytotoxic activities [21,22]. The important feature in these complexes is the steric crowding around the metal centre, which shields the platinum atom and thereby permitting high selectivity in binding to DNA [22,23].…”

Section: Introducmentioning

confidence: 99%

Bis(ferrocenylimine)palladium(II) and platinum(II) complexes: Synthesis, molecular structures and evaluation as antitumor agents

Motswainyana¹,

Onani²,

Madiehe³

2012

Polyhedron

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Section: Introducmentioning

confidence: 99%

Bis(ferrocenylimine)palladium(II) and platinum(II) complexes: Synthesis, molecular structures and evaluation as antitumor agents

Motswainyana¹,

Onani²,

Madiehe³

2012

Polyhedron

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“…Los compuestos de inclusión parcial de paladio (II) disminuyen en 50 % la proliferación de las células MCF-7 con concentraciones menores de 3 µM (figura 2, cuadro 1), las cuales son inferiores a las reportadas en la literatura científica, pues la CI 50 en la línea celular MCF-7 fluctúa entre 4,41 y 100 µM (9,31). La diferencia en la CI 50 puede estar asociada con la mayor solubilidad y estabilidad fisicoquímica producto de la inclusión en la beta-ciclodextrina del complejo de paladio (II) (24,32).…”

Section: Discussionunclassified

“…En la actualidad, se están ensayando numerosos complejos de paladio (II) (2) y tiosemicarbazonas (3) con actividad promisoria contra líneas celulares de tumores, debido a su notable actividad citotóxica y menores efectos secundarios en comparación con otros compuestos anticancerígenos de metales pesados (4)(5)(6). Además de su potencial actividad antineoplásica, tienen mayor solubilidad y menos efectos secundarios que el cisplatino (7)(8)(9).…”

unclassified

“…A pesar de que la actividad citotóxica in vitro de los complejos de paladio (II) y las tiosemicarbazonas es mayor que la de sus respectivos ligandos, las dosis requeridas para lograr el efecto inhibitorio deseado en las células tumorales es muy variable y depende de la línea tumoral utilizada, por lo que se reportan rangos en las concentraciones inhibitorias que van de 0,08 a 38 µM para los complejos de paladio (II) y de 23 a 250 µM para las tiosemicarbazonas (9,10,12,15,22). En el caso de las células de cáncer de mama, por ejemplo la línea celular humana de adenocarcinoma de mama MCF-7, los complejos de paladio (II) y las tiosemicarbazonas muestran mayor actividad citotóxica; sin embargo, con estas se requieren concentraciones relativamente superiores para alcanzar la dosis inhibitoria deseada.…”

unclassified

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Cytotoxic effect of palladium (II) inclusion compounds in beta-cyclodextrin

et al. 2016

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Introducción. Las tiosemicarbazonas y sus complejos de paladio (II) poseen actividad antineoplásica con pocos efectos secundarios, por lo cual se las considera como una nueva alternativa terapéutica. Sin embargo, existen diferencias en los rangos de la concentración inhibitoria media (CI50) asociada a la divergencia estructural y la solubilidad de los complejos, así como a la sensibilidad de los blancos celulares. La inclusión de fármacos en la beta-ciclodextrina con fines terapéuticos ha mejorado su solubilidad y estabilidad, pero los efectos de su combinación con los complejos de paladio (II) y las tiosemicarbazonas no se han comprobado aún.Objetivo. Estudiar el efecto citotóxico de los complejos de paladio en la beta-ciclodextrina.Materiales y métodos. La actividad citotóxica de los complejos de paladio en la beta-ciclodextrina se evaluó en la línea celular de cáncer de mama (MCF-7), empleando el método de la sulforodamina B.Resultados. Los ligandos MePhPzTSC y Ph2PzTSC, sus complejos de paladio (II) libres e incluidos en la beta-ciclodextrina y el cisplatino mostraron actividad citotóxica en la línea celular MCF-7; sin embargo, la citotoxicidad fue mayor con la inclusión en la beta-ciclodextrina ([Pd(MePhPzTSC)2]•ß-CD y [Pd(Ph2PzTSC)2]•ß-CD). La concentración inhibitoria media (CI50) para estos complejos se obtuvo en concentraciones de 0,14 y 0,49 μM, y con dosis hasta cinco veces inferiores comparadas con las concentraciones de los ligandos libres (1,4 y 2,9 μM), de los complejos de paladio (II) libres (0,57 y 1,24 μM) y del cisplatino (6,87 μM).Conclusiones. El uso de la beta-ciclodextrina mejoró significativamente la actividad citotóxica de las tiosemicarbazonas y sus complejos de paladio (II), lo cual probablemente está asociado al incremento de la solubilidad y biodisponibilidad del compuesto, estrategia que se puede sugerir para el diseño de futuros fármacos antineoplásicos.

show abstract

“…According to the literature (Ulukaya et al, 2011a), substances with structures similar to that of the investigated Pd(II) proved to be very effective in experiments performed in vivo. Such substances could be seriously considered for further, more detailed analyses.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Pt(IV), Pd(II), and Rh(III) complexes induced oxidative stress and cytotoxicity in the HCT-116 colon cancer cell line

Čanović¹,

Bogojeski²,

Košarić³

et al. 2017

Turk J Biol

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The use of transition metal complexes as appropriate analogues to cisplatin and similar anticancer drugs nowadays is of utmost importance. The inertness of Pt(IV), Pd(II), and Rh(III) complexes and the choosing of convenient ligands could offer a possible advantage in comparison to Pt(II) complexes. These advantages could be attributed to the better anticancer activity and fewer possible side effects. In this paper, we have chosen three complexes of different transition metal ions, [(TL tBu )Pd II Cl]ClO 4 , [Rh III (LH 2 tBu )Cl 3 ], and [Pt IV (LH 2 tBu )Cl 3 ]Cl (where TL tBu is 2,6-bis[(1,3-di-tert-butylimidazolin-2-imino)methyl]pyridine and LH 2tBu is 2,6-bis(5-tert-butyl-1H-pyrazol-3-yl)pyridine), for biological tests. All three complexes exerted strong prooxidative and cytotoxic effects on the human colorectal colon cancer HCT-116 cell line. The Pd(II) complex showed the most significant effect, while the Rh(III) complex showed the least effect.

show abstract

Anti-cancer activity of a novel palladium(II) complex on human breast cancer cells in vitro and in vivo

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Bis(ferrocenylimine)palladium(II) and platinum(II) complexes: Synthesis, molecular structures and evaluation as antitumor agents

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Cytotoxic effect of palladium (II) inclusion compounds in beta-cyclodextrin

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