Die Entwicklung neuer Arzneistoffe ist ein mit Blick auf den Gymnasialunterricht möglicher Kontext mit hohem Lebensweltbezug. Ein Lehrexperiment, basierend auf dem käuflich erhältlichen Modell‐Zielmolekül Trypsin und mehreren Inhibitoren, ist mit in der Schule verfügbaren Methoden auf einfache und robuste Weise durchführbar. Es verdeutlicht den Kern des rationalen Wirkstoffdesigns (rational drug design), nämlich die planvolle Variation der molekularen Struktur zur Erhöhung der Bindungsaffinität an die Substituenten in der Bindetasche des Zielmoleküls, durch Erhöhung der Summe an intermolekularen Wechselwirkungen. Somit wird für Schülerinnen und Schüler nachvollziehbar, wie genau neue Arzneimittel auf molekularer Ebene erdacht bzw. erarbeitet werden.